Xopenex untuk Pengobatan Asma

Apakah Xopenex lebih baik dari Albuterol?

Xopenex (levalbuterol) adalah obat inhalasi untuk pengobatan gejala asma akut, termasuk batuk, mengi, sesak napas dan sesak dada. Xopenex bekerja dengan merilekskan otot polos di sekitar paru-paru, biasanya dalam beberapa menit setelah minum obat. Xopenex tersedia baik sebagai inhaler maupun dalam bentuk solusi yang disampaikan melalui mesin nebulizer .

Xopenex adalah isomer aktif albuterol (disebut R-albuterol atau levalbuterol). Struktur kimia obat ada sebagai campuran bayangan cermin satu sama lain (disebut sebagai campuran rasemat ), dan hanya satu dari bentuk ini adalah obat aktif. Bentuk tidak aktif (disebut S-albuterol atau dextroalbuterol) tidak memiliki tujuan kecuali bahwa ia "menghalangi" bentuk aktif dan mungkin masih berkontribusi terhadap efek samping. Ini adalah tujuan mengapa Xopenex dikembangkan - untuk meningkatkan fungsi albuterol sambil mengurangi efek samping.

Apakah Xopenex Lebih Baik dari Albuterol untuk Asma?

Itu tidak sepenuhnya jelas. Ketika Xopenex pertama kali dikembangkan, penelitian pada hewan menunjukkan bahwa S-albuterol menyebabkan peradangan di paru-paru, yang mungkin bisa memperburuk asma. Juga dianggap bahwa semakin banyak albuterol rasemat (campuran isomer R dan S-albuterol) yang diambil, isomer S-albuterol akan terakumulasi dalam paru-paru dan mengakibatkan kontraksi otot-otot halus di sekitar paru-paru, sehingga memperburuk gejala asma. .

Oleh karena itu Xopenex diharapkan bekerja lebih baik dalam mengobati gejala asma daripada rasemat albuterol.

Studi awal memang menunjukkan bahwa Xopenex lebih baik dalam mengobati asma daripada albuterol, karena kurang Xopenex diperlukan untuk mengontrol gejala asma daripada jumlah albuterol yang sebanding. Karena Xopenex adalah setengah aktif albuterol, orang akan berharap bahwa setengah dosis Xopenex akan setara dengan dua kali dosis albuterol; Namun, penelitian ini menunjukkan bahwa hanya seperempat dari dosis albuterol diperlukan untuk mencapai hasil yang sama ketika menggunakan Xopenex.

Hal ini dianggap karena kurangnya isomer S-albuterol di Xopenex, yang bekerja melawan isomer R-albuterol.

Data terbaru tentang Xopenex, bagaimanapun, bersama dengan gambaran umum dari semua data yang tersedia, menunjukkan bahwa Xopenex tidak lebih baik mengobati asma daripada yang diharapkan. Dosis Xopenex yang diperlukan untuk mencapai hasil yang sama untuk mengobati asma tampaknya sekitar setengahnya, yang diharapkan karena mengandung isomer aktif (R-albuterol). Isomer S-albuterol tampaknya inert, yang berarti bahwa ia tidak bertindak untuk atau melawan pengobatan gejala asma.

Apakah Xopenex Memiliki Lebih Sedikit Efek Samping daripada Albuterol?

Albuterol terkenal menyebabkan efek samping tertentu, termasuk tremor otot, gelisah, palpitasi dan peningkatan denyut jantung. Studi awal pada Xopenex menyarankan bahwa karena obat jauh lebih sedikit diperlukan untuk mencapai manfaat yang sama seperti albuterol, efek samping yang lebih sedikit akan terjadi. Selain itu, awalnya dianggap bahwa isomer S-albuterol terutama bertanggung jawab untuk banyak efek samping albuterol, dan karena itu Xopenex, yang tidak mengandung isomer S-albuterol, akan menyebabkan beberapa efek samping.

Studi terbaru menunjukkan, bagaimanapun, bahwa efek samping Xopenex setara dengan albuterol karena sebenarnya isomer R-albuterol yang bertanggung jawab atas efek samping albuterol.

Isomer S-albuterol inert, artinya tidak berkontribusi terhadap efek samping. Masukkan paket untuk Xopenex menyatakan bahwa tingkat efek samping yang disebutkan di atas serupa untuk dosis ekivalen Xopenex dan albuterol.

Pelajari cara menggunakan dan membersihkan inhaler Xopenex .

Sumber:

Masukkan paket Xopenex [PDF]. Perusahaan Sepracor. Diakses 13 Januari 2011.

Ahrens R, Weinberger M. Levalbuterol dan Racemic Albuterol: Apakah Ada Perbedaan Terapi? J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.

Milgrom H, Skoner DP, Bensch G, et al. Levalbuterol Dosis Rendah pada Anak dengan Asma: Keamanan dan Keampuhan dalam Perbandingan dengan Placebo dan Rasemic Albuterol. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 938-45.

Lötvall J, Palmqvist M, Arvidsson P, et al. Rasio Terapi R-Albuterol sebanding dengan RS-Albuterol pada Pasien Asma. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.