Neurontin memiliki potensi penyalahgunaan yang jauh lebih tinggi daripada yang diperkirakan sebelumnya
Selama bertahun-tahun, dokter melihat Neurontin (gapapentin) dan Lyrica (pregabalin) sebagai obat dengan sedikit atau tanpa potensi penyalahgunaan. Namun, sebuah badan penelitian yang muncul menunjukkan bahwa obat-obatan ini sering disalahgunakan dan disalahgunakan.
Dalam studi Mei 2017 yang diterbitkan di Pharmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram dan rekan penulis menyoroti tren baru yang mengganggu. Ada peningkatan pengalihan Neurontin, dan pengalihan ini terkait dengan epidemi opioid yang melanda banyak bagian Amerika Serikat.
Orang semakin tinggi pada kombinasi dari opioid Neurontin dan resep (misalnya, hydrocodone dan oxycodone).
Para penulis penelitian mencatat hal-hal berikut:
Data kualitatif menunjukkan bahwa Neurontin disalahgunakan bersamaan dengan opioid resep dan bahwa Neurontin dan heroin digabungkan dan dikonsumsi bersama. Penegak hukum melaporkan bahwa tren penggunaan narkoba ini berkontribusi pada pengalihan Neurontin.
Neurontin dan Lyrica
Ketika mengobati ambit presentasi nyeri kronis dan gejala ketidaknyamanan, Neurontin dan Lyrica adalah obat yang lebih disukai di antara dokter perawatan primer. Obat-obat ini lebih efektif untuk mengobati nyeri kronis daripada Advil atau Tylenol. Selain itu, ketergantungan opioid adalah epidemi; dengan demikian, opioid seperti Norco atau Vicodin digunakan hanya untuk mengobati nyeri akut dan berat. Dengan kata lain, Neurontin lebih kuat dari sesuatu yang Anda temukan di toko obat dan kurang berbahaya daripada opioid.
(Heroin adalah sejenis opioid.)
Bagaimana Neurontin dan Lyrica Bekerja
Neurontin awalnya disintesis pada tahun 1977 sebagai analog GABA. Hampir satu dekade kemudian, Lyrica, sepupu kimia dari Neurontin, dikembangkan. Neurontin disetujui oleh FDA pada tahun 1993. Pada 2004, Lyrica berhasil masuk ke pasar.
Neurontin dan Lyrica secara kolektif disebut sebagai gabapentinoids dan melakukan tindakan serupa.
Meskipun keduanya dikembangkan untuk mengendalikan kejang, obat ini telah diakui sebagai neuromodulator rasa sakit yang efektif dan sering diresepkan untuk meringankan berbagai jenis nyeri kronis dan ketidaknyamanan.
GABA, kependekan dari asam gamma-aminobutyric, adalah neurotransmitter penghambat, yang didistribusikan ke seluruh korteks serebral, atau lapisan luar otak yang bertanggung jawab untuk fungsi otak yang lebih tinggi. GABA memainkan peran dalam berbagai fungsi otak, termasuk kontrol motorik dan penglihatan serta pengaturan kecemasan dan rasa sakit.
Meskipun awalnya dimaksudkan untuk memandu reseptor GABA di otak, gabapentinoids tidak mengikat reseptor GABA. Selain itu, mereka tidak mengikat reseptor kanabinoid, opioid, atau benzodiazepin. Meskipun mekanisme obat-obatan ini belum sepenuhnya dijelaskan, tampaknya obat-obat ini memberikan efek antiseizure dan penghilang nyeri secara lebih sirkuler. Meskipun demikian, gabapentinoids pada akhirnya meningkatkan konsentrasi GABA dan menurunkan konsentrasi glutamat di otak.
Neurontin dan Lyrica berbagi profil metabolik yang sama, diekskresikan oleh ginjal dan tidak berinteraksi dengan obat lain (misalnya, mengurangi risiko interaksi obat-obat). Satu perbedaan penting antara obat-obatan ini adalah ketersediaanhayati mereka, atau jumlah obat yang benar-benar membuatnya menjadi sirkulasi.
Secara khusus, Lyrica memiliki bioavailabilitas yang lebih tinggi daripada Neurontin dan lebih cepat terserap dan lebih manjur. Perbedaan ini telah menyebabkan beberapa ahli untuk berhipotesis bahwa Lyrica memiliki potensi penyalahgunaan yang lebih tinggi, dan akun anekdotal mendukung hipotesis ini. Namun demikian, ketika diambil dengan dosis yang cukup, kedua obat cepat bertindak dan efektif, dan keduanya disalahgunakan dan disalahgunakan.
Penggunaan Klinis dari Neurontin dan Lyrica
The gabapentinoids mirip satu sama lain dalam efek klinis mereka.
Tablet Neurontin, kapsul, dan larutan oral disetujui oleh FDA untuk (1) mengobati kejang parsial dan (2) mengobati neuralgia pascaherpes, atau ruam saraf.
Di Eropa, Neurontin disetujui untuk pengobatan nyeri neuropatik.
Lyrica disetujui oleh FDA untuk mengobati (1) neuralgia pasca herpes, (2) neuropati perifer diabetik, (3) fibromialgia, dan (4) kejang. Di Eropa dan Jepang, Lyrica disetujui untuk mengobati nyeri neuropatik dan gangguan kecemasan umum.
Neurontin tidak dianggap sebagai zat yang dikendalikan oleh pemerintah AS, dan obat ini lebih aman daripada antikonvulsan lainnya. Profil keamanan yang membuat iri ini telah memicu penggunaan Neurontin tanpa label meskipun ada sedikit uji klinis untuk mendukung penggunaan tersebut.
Antara 83 persen dan 95 persen penjualan label lepas tangan Neurontin. Berikut adalah beberapa penggunaan Neurontin:
- Alkohol, benzodiazepine, marijuana, dan sindrom penarikan opioid
- Gangguan defisit perhatian
- Gangguan bipolar
- Sindrom nyeri regional kompleks
- Neuropati diabetik
- Hot flashes
- Sakit kepala migrain
- Neuropati perifer
- Gangguan gerakan ekstremitas periodik tidur
- Sindrom kaki gelisah
- Trigeminal neuralgia
Meskipun DEA mengklasifikasikan Lyrica sebagai obat Jadwal V, menunjukkan potensi terendah untuk penyalahgunaan, itu masih merupakan zat yang dikendalikan. Fakta ini ditambah dengan kenyataan bahwa Lyrica lebih mahal daripada Neurontin kemungkinan menjelaskan mengapa Neurontin jauh lebih banyak diresepkan.
Akhirnya, banyak dokter akan meresepkan Neurontin daripada Lyrica karena Neurontin jauh lebih murah. Lyrica adalah perawatan yang sangat mahal. Karena kedua obat memiliki efek yang sama, lebih bijaksana memilih opsi yang lebih murah.
Penjelasan Terhadap Neurontin
Penyalahgunaan zat dan penyalahgunaan zat adalah hal yang berbeda, dan perbedaannya terletak pada niat.
Menurut FDA: "Ketika seseorang mengambil obat resep hukum untuk tujuan selain dari alasan itu diresepkan, atau ketika orang itu mengambil obat yang tidak diresepkan untuknya, itu adalah penyalahgunaan obat."
Penyalahgunaan narkoba adalah bentuk khusus penyalahgunaan zat. Itu terjadi ketika orang-orang menggunakan obat-obatan untuk secara khusus menjadi "tinggi", atau mengalami perasaan euforia. Sehubungan dengan Neurontin dan Lyrica, euforia ini telah dijelaskan dengan cara yang berbeda dan mengingatkan pada efek opioid, benzodiazepin, dan psikedelik.
Banyak dokter meresepkan Neurontin untuk semua hal, termasuk rasa sakit, kondisi kejiwaan, dan gangguan penggunaan zat; banyak dari dokter ini mungkin tidak menyadari potensi obat ini untuk penyalahgunaan. Karena itu secara luas dibagikan dalam jumlah yang banyak, dan jauh lebih murah dan lebih mudah untuk diresepkan daripada Lyrica — yang merupakan zat yang dikendalikan — Neurontin telah menjadi obat pelecehan yang lebih umum oleh orang-orang yang mencari kesenangan euphoric yang cepat. Selain itu, orang-orang yang memiliki gangguan penggunaan zat dan penyakit kejiwaan paling mungkin menyalahgunakan obat-obatan ini. Dengan kata lain, Neurontin sering diresepkan untuk orang-orang yang menunjukkan frekuensi penyalahgunaan yang lebih tinggi.
Tidak semua orang yang menyalahgunakan Neurontin - dan lebih jarang Lyrica - memiliki resep untuk obat-obatan ini. Pengalihan adalah bisnis besar bagi pengedar narkoba, dan obat-obatan ini pasti berjalan ke jalan. Hanya antara 40 persen dan 65 persen orang yang menyalahgunakan dan menyalahgunakan Neurontin memiliki resep untuk obat tersebut.
Laporan tahun 2012 memperkirakan bahwa resep Lyrica dan Neurontin telah meningkat sebanyak 350 persen dan 150 persen, masing-masing, selama periode lima tahun sebelumnya.
Dari catatan, beberapa orang yang diresepkan Neurontin hanya menyalahgunakan obat dalam upaya untuk mengobati gejala. Beberapa orang juga menyalahgunakan obat sebagai sarana menyakiti diri sendiri. Terlebih lagi, orang-orang menyalahgunakan obat sambil menyalahgunakan hal-hal lain, seperti opioid, alkohol, dan benzodiazepin.
Pada tahun 2010, penelitian pertama muncul menunjukkan risiko penyalahgunaan Lyrica. Selanjutnya, Uni Eropa menambahkan obat ini ke daftar zat psikoaktif rekreasinya. Antara 2010 dan 2016, sekitar dua lusin penelitian telah meneliti potensi penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica.
Berikut adalah beberapa fakta spesifik terkait penyalahgunaan dan penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica. Temuan ini berasal dari studi terbaru.
- Satu penelitian menunjukkan bahwa frekuensi penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica di antara orang-orang yang tinggal di Inggris yang berusia antara 16 dan 59 tahun adalah 1,1 persen dan 0,5 persen, masing-masing. Menurut penelitian ini, tingkat penyalahgunaan kanabis adalah 28,1 persen dan penyalahgunaan kokain adalah 8,1 persen. Dengan kata lain, pada orang tanpa gangguan penggunaan zat atau penyakit psikiatri, tingkat penyalahgunaan gabapentinoid lebih rendah daripada penyalahgunaan obat-obatan tradisional lainnya.
- Di antara orang-orang dengan gangguan opioid, tingkat penyalahgunaan Neurontin adalah antara 15 persen dan 22 persen. Sedangkan, tingkat penyalahgunaan Lyrica di antara anggota populasi yang sama ini bervariasi lebih luas: antara 3 persen dan 68 persen. Secara keseluruhan, orang dengan gangguan penggunaan zat tampaknya menyalahgunakan gabapentinoids pada tingkat yang sama dengan obat tradisional lainnya.
- Di antara orang Amerika yang menyalahgunakan opioid, tingkat penyalahgunaan Neurontin adalah dua kali lipat dari penyalahgunaan amphetamine dan hampir sama dengan penyalahgunaan clonazepam (sejenis benzodiazepine).
- Di Skotlandia, 22 persen orang yang pergi ke klinik metadon menyalahgunakan Neurontin.
- Sebuah studi 2015 mengidentifikasi penyalahgunaan rekreasi Neurontin dengan cepat meningkat. Secara khusus, ada peningkatan penyalahgunaan sebesar 2950 persen dari tahun 2008.
- Database penggunaan obat nasional menunjukkan bahwa Lyrica diresepkan dengan dosis yang jauh lebih tinggi daripada yang direkomendasikan, yang dapat menyebabkan penyalahgunaan.
- Beberapa penelitian menunjukkan bahwa mereka yang menyalahgunakan gabapentinoids cenderung laki-laki muda (30-ish) dan berpenghasilan rendah. Namun, data mengenai gender dan pelecehan bertentangan.
- Berdasarkan data laporan kasus "diambil dari survei triwulanan pengalihan obat resep
dilengkapi oleh sampel nasional penegak hukum dan badan pengatur yang terlibat dalam penyelidikan pengalihan obat, "Buttram dan rekan menemukan bahwa tingkat pengalihan meningkat dari nol kasus pada dua kuartal pertama tahun 2002 menjadi tinggi 0,027 kasus per 100.000 orang pada akhir seperempat tahun 2015. - Pengalihan Neurontin tampaknya umum di penjara AS.
Efek Selain Euforia
Selain euforia, orang yang menyalahgunakan gabapentinoids pada supratherapeutic, atau lebih tinggi dari dosis yang direkomendasikan, juga menjelaskan efek lain termasuk yang berikut:
- Kepuasan
- Relaksasi
- Disosiasi
- Meningkatkan kemampuan bersosialisasi
- Empati
- Perilaku tanpa hambatan
- Halusinasi audio dan visual
Dari catatan, efek ini tampaknya bervariasi berdasarkan toleransi dan dosis. Selain itu, penghentian mendadak gabapentinoids dapat mengakibatkan penarikan yang menunjukkan ketergantungan fisik. Selain itu, orang yang mengundurkan diri dari gabapentinoids juga dapat mengalami mengidam mental yang kuat.
Risiko Overdosis Gabapentinoid
Ketika digunakan sesuai resep, Neurontin dan Lyrica cukup aman. Efek yang merugikan cenderung ringan dan termasuk mengantuk, somnolen, ataksia, pusing, dan kelelahan.
Tidak seperti obat penyalahgunaan lainnya, bahkan ketika overdosis, gabapentinoids masih menyebabkan hanya efek ringan, seperti tekanan darah tinggi sementara, peningkatan denyut jantung, dan efek samping lainnya yang serupa dengan yang terlihat pada dosis terapeutik. Overdosis Gabapentinoid biasanya tidak memerlukan rawat inap dan tidak ada kematian akibat overdosis telah dilaporkan. Orang yang overdosis biasanya kembali ke baseline setelah sekitar 10 jam menelan.
Peran Itu Dokter Bermain
Akan sangat mudah untuk menyalahkan penyiksaan gabapentinoid, penyalahgunaan, dan ketergantungan pada pundak dokter yang meresepkan. Tentu, obat-obat ini hanya resep dan dengan demikian dapat selalu ditelusuri kembali ke dokter sendiri; Namun, kita harus memahami posisi enak yang penyedia ketika seorang pasien mengeluh rasa sakit dan ketidaknyamanan yang menyertai sakit kronis.
Misalnya, itu umum untuk pasien dengan neuropatik dan jenis lain dari rasa sakit kronis dan ketidaknyamanan untuk mengalami rasa sakit yang akan mengejutkan seseorang tanpa kondisi. Ketika seseorang datang ke kantor dokter mengeluh terbakar di ekstremitas mereka, perasaan "berjalan di atas kaca" dan sebagainya, dokter memiliki sedikit yang dapat digunakan untuk mengobati gejala mengerikan ini, dan Neurontin atau Lyrica sering satu-satunya pilihan yang efektif.
Dokter harus waspada terhadap tanda-tanda bahwa pasien menyalahgunakan atau menyalahgunakan obat-obatan ini atau berencana untuk terlibat dalam pengalihan termasuk yang berikut:
- Pasien dengan gangguan kejiwaan atau penggunaan zat harus dimonitor secara ketat untuk penyalahgunaan atau pengalihan.
- Indikasi penyalahgunaan termasuk pasien yang meminta Neurontin atau Lyrica khusus, untuk dosis yang lebih tinggi dari yang ditentukan, atau untuk beberapa resep selama periode waktu yang singkat.
- Dokter harus memastikan bahwa pasien tidak "belanja dokter" atau menerima beberapa resep dari banyak penyedia. Alasan umum untuk perilaku tersebut adalah obat-obatan itu "hilang" atau "dicuri."
- Dokter harus mempertimbangkan melakukan skrining obat urin (UDS) pada pasien yang diduga melakukan pengalihan. Jika pasien-pasien ini menerima resep untuk gabapentinoids tetapi obat-obat ini tidak terdeteksi dalam urin, maka obat-obatan ini kemungkinan ditakdirkan untuk jalan-jalan.
Satu Kata Dari
Meskipun meningkat, penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica masih mempengaruhi hanya sebagian kecil pasien, dan kebanyakan mereka yang cenderung menyalahgunakan, seperti orang dengan ketergantungan opioid. Selain itu, bahkan dalam kasus overdosis, efek dari obat-obatan ini biasanya ringan dan sementara - jauh dari pengaruh opioid, alkohol, dan ketergantungan benzodiazepine (kondisi yang sering digunakan oleh obat-obatan ini).
Jika Anda atau orang yang dicintai minum obat-obatan ini untuk rasa sakit atau ketidaknyamanan kronis yang sah, dan obat-obatan ini memberikan bantuan, maka obat-obatan ini digunakan sebagaimana dimaksud. Namun, untuk meminimalkan risiko penyalahgunaan, penting bagi Anda untuk diawasi secara ketat oleh dokter Anda dan minum obat ini hanya dengan dosis yang direkomendasikan. Memahami cara kerjanya dapat membantu. Juga, jangan menggunakan obat-obatan ini untuk "tinggi", jangan mencampurkan obat-obatan ini dengan alkohol, benzodiazepin, opioid, atau obat penyalahgunaan lainnya, dan jangan berikan atau jual obat ini kepada orang lain.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat resep yang Anda pakai — terutama obat dengan potensi penyalahgunaan — silakan tanyakan kepada dokter Anda. Dokter Anda dapat mengambil waktu untuk mendiskusikan risiko dan manfaat dari obat apa pun yang Anda resepkan. Selain itu, Anda juga dapat bertanya kepada apoteker Anda tentang obat yang diresepkan. Sebagai pasien, Anda berhak mendapat informasi tentang obat-obatan yang Anda gunakan.
> Sumber:
> Memerangi Penyalahgunaan dan Penyalahgunaan Obat Resep: Tanya Jawab dengan Michael Klein, Ph.D. 28 Juli 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD, dan Saklad SR. "Penyalahgunaan dan Penyalahgunaan Pregabalin dan Gabapentin." Obat-obatan . 2016.
> Mack A. Pemeriksaan Bukti untuk Penggunaan Gabapentin oleh Off-Label. Jurnal Farmasi Perawatan Terkelola . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR, dan Walsh SL. "Gabapentin penyalahgunaan, penyalahgunaan dan pengalihan: tinjauan sistematis." Kecanduan . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV, dan Bestha DP. Gabapentin Abuse pada Pasien dengan Kelainan Penyalahgunaan dan Penggunaan Zat-zat Penyerta. Inovasi dalam Neuroscience Klinis . 2016; 13: 13-14.