Sefalosporin adalah salah satu jenis obat yang paling banyak diresepkan di dunia. Kemungkinannya adalah Anda telah menemukan antibiotik ini bahkan jika Anda tidak terbiasa dengan nama tersebut. Misalnya, antara lain, Keflex (cefalexin) digunakan untuk mengobati infeksi kulit. Selain itu, Rocephin (ceftriaxone) digunakan untuk mengobati pneumonia .
Ada lima generasi cephalosporins.
Apa itu Sefalosporin?
Cephalosporins pertama kali ditemukan di air selokan di lepas pantai Sardinia pada tahun 1945. Pada tahun 1964, cephalosporin pertama diresepkan.
Cephalosporins secara struktural mirip dengan antibiotik lain. Seperti penisilin, sefalosporin memiliki cincin beta-laktam yang melekat pada cincin dihyrdothiazole. Menggantung cincin dihyrdothiazole adalah berbagai rantai samping, komposisi yang membuat untuk sefalosporin yang berbeda dengan farmakologi dan aktivitas antimikroba yang berbeda.
Cephalosporins memiliki tiga mekanisme aksi yang berbeda:
- Mengikat protein pengikat penisilin spesifik.
- Penghambatan sintesis dinding sel.
- Aktivasi enzim autolitik (self-destructive) di dinding sel bakteri
Cephalosporins dibagi menjadi lima generasi. Namun, cephalosporins yang berbeda pada generasi yang sama terkadang secara kimia tidak berhubungan dan memiliki spektrum aktivitas yang berbeda (pikirkan cephamycins).
Generalisasi yang diajarkan kepada banyak profesional perawatan kesehatan adalah bahwa dengan generasi berikutnya sefalosporin, cakupan positif-gram menurun sementara cakupan gram negatif meningkat.
Satu hingga tiga persen dari semua orang alergi terhadap sefalosporin. Namun kenyataannya, jumlah ini mungkin lebih tinggi karena orang-orang dengan alergi penisilin sering tidak diresepkan sefalosporin.
Cephalosporins Generasi Pertama
Sefalosporin generasi pertama datang dalam bentuk oral dan intravena. Mereka aktif terhadap streptokokus Viridans, streptokokus hemolitik grup A, bakteri Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella, dan Proteus. Seperti semua sefalosporin lainnya, sefalosporin generasi pertama tidak bekerja pada enterococci.
Contoh sefalosporin generasi pertama adalah sebagai berikut:
- Cephalexin (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravena dan intramuskular)
Secara umum, sefalosporin generasi pertama dapat digunakan untuk melawan kulit dan infeksi jaringan lunak lainnya, infeksi saluran pernafasan, dan infeksi saluran kemih. Cephalosporins generasi pertama yang intravena dapat digunakan sebagai profilaksis setelah prosedur bedah bersih. Dari catatan khusus, prevalensi MRSA telah mengurangi keefektifan sefalosporin generasi pertama sebagai sarana profilaksis dan pengobatan.
Cephalosporins Generasi Kedua
Secara umum, sefalosporin generasi kedua lebih aktif terhadap organisme gram negatif, membuatnya lebih berguna dalam banyak situasi klinis.
Misalnya, sefalosporin generasi kedua aktif terhadap strain Proteus dan Klebsiella. Sefalosporin generasi kedua juga memerangi H.
influenza — penyebab pneumonia, sepsis, dan meningitis. Namun demikian, sefalosporin generasi pertama umumnya lebih baik dalam mengobati infeksi gram positif.
Contoh sefalosporin generasi kedua adalah sebagai berikut:
- Cefoxitin (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxime (oral dan intravena)
- Cefprozil
Sefalosporin generasi kedua memperlakukan yang berikut:
- Radang dlm selaput lendir
- Otitis media (infeksi telinga)
- Infeksi anaerob campuran termasuk peritonitis dan diverticulitis
- Profilaksis setelah operasi kolorektal
Sefalosporin generasi kedua tidak memiliki aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporins Generasi Ketiga
Keuntungan utama dari antibiotik generasi ketiga dan keempat secara signifikan memperluas cakupan terhadap bakteri gram negatif.
Selain itu, ceftazidime cephalosporin generasi ketiga aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, bakteri yang dapat menyebabkan infeksi kulit pada orang dengan sistem kekebalan yang normal (berpikir setelah terpapar dengan bak mandi atau kolam renang yang tidak diklorinasi) serta pneumonia, infeksi darah, dan sebagainya. sebagainya pada mereka dengan sistem kekebalan yang lemah (pikirkan pasien pasca-bedah dan dirawat di rumah sakit).
Ada beberapa sefalosporin generasi ketiga. Membahas mereka semua akan berada di luar ruang lingkup artikel ini. Sebagai gantinya, mari berfokus pada ceftriaxone (Rocephin) yang memiliki banyak kegunaan termasuk:
- Infeksi saluran pernafasan bawah
- Infeksi kulit dan jaringan lunak
- Gonorrhoea tidak rumit
- Infeksi saluran kemih
- Otitis media
- Penyakit radang panggul
- Profilaksis bedah
- Bakteri septikemia (infeksi darah)
- Meningitis
- Infeksi tulang
- Infeksi sendi
- Infeksi intra-abdomen
Sefalosporin generasi keempat
Cefepime adalah satu-satunya cephalosporin generasi keempat yang disetujui FDA (yang disetujui FDA). Seperti cefalosporin generasi ketiga ceftazidime, cefepime aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Selanjutnya, cefepime lebih aktif terhadap bakteri enterobacter dan citrobacter. Akhirnya, cefepime memiliki cakupan positif yang sebanding dengan ceftriaxone.
Berikut ini beberapa kegunaan klinis untuk cefepime:
- Pneumonia sedang sampai berat
- Infeksi saluran kemih yang parah
- Infeksi kulit dan jaringan lunak
- Infeksi intra-abdomen yang rumit
Cephalosporin Generasi Kelima
Pada 2010, FDA menyetujui Ceftaroline (Teflaro), satu-satunya cephalosporin generasi kelima atau lanjutan. Seperti cefepime, ceftaroline adalah antibiotik kuat yang harus disediakan untuk infeksi serius. Secara khusus, itu aktif terhadap infeksi yang resistan terhadap berbagai obat seperti MRSA (methicillin-resistant S. aureus ) dan VRSA (vancomycin-resistant S. aureus) . Obat ini juga disuntikkan dan diresepkan untuk melawan pneumonia yang didapat masyarakat dan infeksi kulit dan jaringan lunak yang serius. Untungnya, ceftaroline aman dan memiliki sedikit kemampuan untuk menginduksi resistensi.
Seperti Anda sekarang dapat menghargai, sefalosporin adalah kelas antibiotik yang sangat beragam dengan cakupan yang luas. Namun, seperti kebanyakan antibiotik, resistensi antibiotik adalah kekhawatiran bagi banyak dokter, ahli epidemiologi, pejabat kesehatan masyarakat, pasien dan sebagainya.
Resistensi bakteri sebagian karena dokter overprescription; Namun demikian, kita, sebagai pasien, juga dapat membantu memerangi perkembangan resistensi. Misalnya, Anda tidak harus selalu mengharapkan atau menuntut bahwa preskriber Anda memberi Anda antibiotik untuk mengobati infeksi yang mungkin sangat viral di alam. (Antibiotik tidak efektif terhadap virus.) Selain itu, ketika antibiotik yang diresepkan, sangat penting bahwa Anda menyelesaikan seluruh kursus bahkan jika Anda "merasa lebih baik."
Sumber:
Guglielmo B. Agen Kemoterapi & Antibiotik Anti-Infective. Dalam: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnosis & Pengobatan Medis Saat Ini 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Artikel berjudul "Diagnosis dan Manajemen Reaksi Hipersensitivitas Segera terhadap Cephalosporins" oleh MH Kim dan JM Lee dari Asthma, Allergy & Immunology Research diterbitkan pada tahun 2014.
Presentasi berjudul "Penggunaan dan Pentingnya Cephalosporin dalam Pengobatan Manusia" oleh JH Powers di FDA.