Sering Ditetapkan jika Metotreksat Tidak Memuaskan
Arava (leflunomide) diklasifikasikan sebagai obat anti-rematik penyakit-memodifikasi (DMARD). Obat, yang disetujui oleh FDA AS pada 11 September 1998, digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis sedang hingga berat pada orang dewasa. Ini digunakan untuk mengurangi tanda-tanda dan gejala rheumatoid arthritis, untuk menghambat kerusakan struktural (misalnya, bukti x-ray erosi dan penyempitan ruang sendi), dan untuk meningkatkan fungsi fisik.
Arava sering diresepkan ketika DMARD lainnya, terutama methotrexate , tidak dapat ditoleransi atau menghasilkan respon yang tidak memadai (yaitu, gagal mengendalikan gejala).
Ketersediaan dan Dosis
Arava tersedia dalam 10 mg dan 20 mg tablet berlapis film (30 botol count). Arava juga tersedia dalam kemasan blister 3-hitungan 100 mg. Karena waktu paruh Arava yang panjang pada pasien rheumatoid arthritis dan interval yang direkomendasikan 24 jam untuk pemberian dosis, dianjurkan agar Arava dimulai dengan dosis pemuatan satu tablet 100 mg per hari selama 3 hari. Setelah dosis pemuatan selesai, dosis harian 20 mg Arava direkomendasikan untuk pengobatan rheumatoid arthritis. Tablet 10 mg tersedia untuk pasien yang membutuhkan dosis lebih rendah karena efek samping yang dialami dengan dosis yang lebih tinggi. Ini bisa memakan waktu beberapa minggu sebelum ada perbaikan yang nyata pada nyeri sendi atau pembengkakan sendi. Manfaat penuh mungkin tidak akan terwujud sampai 6 hingga 12 minggu setelah Arava dimulai.
Bagaimana itu bekerja
Arava adalah agen imunomodulator isoxazole yang menghambat dihidroorotate dehidrogenase, enzim yang terlibat dalam sintesis pirimidin. Pirimidin sedang membangun blok asam nukleat. Arava dikaitkan dengan aktivitas antiproliferatif (artinya, mencegah penyebaran sel) dan dalam uji coba, ia telah menunjukkan efek anti-inflamasi.
Ini menghalangi pembentukan DNA yang diperlukan untuk mengembangkan sel, seperti sel-sel sistem kekebalan. Dengan demikian, ia menekan sistem kekebalan tubuh . Bagaimana cara kerjanya secara khusus untuk mengendalikan rheumatoid arthritis tidak sepenuhnya dipahami.
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
Efek samping yang paling umum yang terkait dengan Arava termasuk diare, mual, sakit kepala, infeksi pernapasan, peningkatan enzim hati (ALT dan AST), alopecia, dan ruam. Peningkatan enzim hati biasanya mempengaruhi kurang dari 10% pasien yang memakai Arava, tetapi karena dapat menyebabkan kerusakan hati, terutama dengan penggunaan alkohol atau dengan obat-obatan tertentu lainnya, tes darah secara teratur harus dilakukan untuk memantau hati.
Berbagai efek samping dilaporkan mempengaruhi 1% hingga kurang dari 3% pasien rheumatoid arthritis yang berpartisipasi dalam uji klinis untuk Arava. Masalah paru-paru, termasuk batuk atau sesak napas, dianggap sebagai efek samping yang jarang. Pasien harus dibuat sadar akan gejala awal penyakit paru interstisial dan melaporkan gejala tersebut jika dialami.
Diare, efek samping yang paling umum, mempengaruhi sekitar 20% pasien yang diobati dengan Arava. Diare karena penggunaan Arava biasanya membaik seiring waktu atau dengan minum obat untuk mencegah diare.
Dalam beberapa kasus, dosis Arava mungkin perlu dikurangi.
Peringatan dan Kontraindikasi
Arava tidak boleh digunakan oleh wanita hamil atau oleh wanita yang bisa hamil dan tidak menggunakan kontrasepsi. Kehamilan harus dihindari selama perawatan dengan Arava serta sebelum prosedur eliminasi obat selesai setelah perawatan dengan Arava.
Cedera hati yang parah, termasuk gagal hati yang fatal, telah dilaporkan pada beberapa pasien yang diobati dengan Arava. Pasien dengan penyakit hati akut atau kronis yang sudah ada seharusnya tidak diobati dengan Arava.
Arava tidak dianjurkan untuk pasien dengan imunodefisiensi berat, displasia sumsum tulang, atau infeksi berat atau tidak terkontrol.
Laporan langka pansitopenia, agranulositosis, dan trombositoplenia telah dilaporkan. Penghitungan darah harus dilakukan secara rutin untuk melihat ketidaknormalan.
Kasus sindrom Stevens-Johnson yang jarang dan nekrolisis epidermis beracun, dan DRESS (reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik) telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Arava. Jika ini terjadi, Arava harus dihentikan dan prosedur eliminasi obat dapat dimulai.
Neuropati perifer telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menggunakan Arava. Sementara dalam banyak kasus, gejala mereda dengan penghentian Arava, beberapa pasien memiliki gejala persisten.
Sumber:
Tablet Arava. Memberikan Informasi. Sanofi-Aventis US Revisi November 2014.
Leflunomide (Arava). American College of Rheumatology. Diperbarui pada Mei 2015.