Obat-obatan untuk mengekang COX mungkin bukan hal yang baik
Rasa sakit dan peradangan, keluhan utama kebanyakan orang di beberapa titik dalam kehidupan mereka dan kejadian sehari-hari yang umum bagi banyak orang dengan arthritis, terutama disebabkan oleh cyclooxygenase, atau COX, untuk pendek.
COX adalah enzim yang membentuk prostanoid — prostaglandin , prostacyclins, dan thromboxanes — yang semuanya bertanggung jawab untuk respons peradangan.
Ternyata COX tidak semuanya buruk, bahkan diperlukan untuk proses seluler normal.
Obat-obatan yang ditujukan untuk menghambat COX untuk menghilangkan peradangan, tampak seperti ide yang bagus, tetapi dengan menghambat COX, ada sisi negatifnya.
COX-1 Versus COX-2
Pada 1990-an, ditemukan ada dua bentuk enzim COX-1 dan COX-2. Yang terakhir adalah yang kurang diinginkan dari keduanya. COX-1 diketahui ada di sebagian besar jaringan. Di saluran pencernaan, COX-1 mempertahankan lapisan normal lambung dan melindungi lambung dari cairan pencernaan. Enzim juga terlibat dalam fungsi ginjal dan trombosit. COX-2 terutama ditemukan di situs peradangan.
Baik COX-1 dan COX-2 dapat menyebabkan rasa sakit dan peradangan, tetapi karena COX-1 adalah enzim yang bermanfaat, menggunakan obat untuk menghambat mungkin bukan ide yang bagus.
NSAID Menghambat COX
Obat anti-inflamasi nonsteroid (NSAID), umumnya diresepkan untuk mengobati radang sendi, bekerja dengan menghambat prostaglandin. NSAID tradisional, seperti ibuprofen dan naproxen, dapat menyebabkan masalah gastrointestinal termasuk bisul .
NSAID ini tidak selektif, yang berarti mereka menghambat COX-1 dan COX-2. Penghambatan COX-2 oleh NSAID tradisional sangat membantu untuk efek anti-inflamasi, tetapi kerugiannya adalah penghambatan COX-1 dapat menyebabkan efek samping seperti bisul, waktu perdarahan berkepanjangan dan masalah ginjal.
COX-2 NSAID Selektif
Pada akhir 1990-an, perusahaan obat mengembangkan beberapa obat yang menargetkan COX-2 saja, NSAID ini adalah Celebrex, Vioxx, dan Bextra.
Dari jumlah tersebut, Celebrex adalah satu-satunya obat yang masih ada di pasar di Amerika Serikat dan memiliki peringatan kotak hitam yang membawa risiko serangan jantung dan stroke.
Sejak penarikan Vioxx pada tahun 2004, Badan Pengawasan Obat dan Makanan AS meneliti seluruh kelas obat, termasuk semua NSAID dan penghambat COX-2 yang dijual bebas resep atau dengan resep, dan menambahkan peringatan kotak hitam pada instruksi yang diresepkan. .
Dua inhibitor COX-2 lainnya, Arcoxia dan Prexige, yang digunakan di negara lain, telah ditolak oleh FDA. Prexige dikeluarkan dari pasar di Australia dan Kanada karena komplikasi hati terkait.
Beberapa peneliti percaya, setelah menemukan kadar COX-2 yang rendah pada beberapa jaringan yang tidak meradang, COX-2 juga dapat berperan dalam fungsi normal tertentu dari tubuh selain peradangan. Para peneliti di Inggris telah menemukan bahwa COX-2 dapat melindungi terhadap aterosklerosis, istilah medis untuk pengerasan arteri, penyempitan dan penyumbatan.
Sementara NSAID dan COX-2 inhibitor dianggap pilihan pengobatan yang signifikan untuk pasien arthritis , manfaat dan risiko harus dipertimbangkan untuk setiap pasien. Risiko jantung dan jenis NSAID terbaik untuk digunakan harus dievaluasi.
> Sumber
> Yayasan Arthritis. NSAID.
> Bathon, Joan M. Diskusi tentang Inhibitor COX-2 Spesifik. Pusat Arthritis Johns Hopkins.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Melindungi terhadap Aterosklerosis Secara Independen dari Prostasiklin Vaskular Lokal: Identifikasi Jalur Associated COX-2 Mengandung Rgl1 dan Jaringan Limfosit. PLOS One. 2 Juni 2014.