Bioavailabilitas dan bioekivalensi adalah istilah yang digunakan dalam farmakologi untuk menggambarkan tindakan dan sifat spesifik dari produk obat.
Bioavailabilitas menggambarkan orang dari dosis yang diberikan yang dalam sirkulasi aktif dalam aliran darah setelah obat diberikan secara oral, intravena atau cara lain (misalnya, dubur, sublingual, hidung, transdermal, dll.)
Menurut definisi, obat yang diberikan secara intravena memiliki bioavailabilitas 100% karena itu dikirim langsung ke dalam aliran darah.
Ada sejumlah faktor yang dapat mempengaruhi bioavailabilitas obat. Mereka termasuk, antara lain:
- Sifat fisik obat, termasuk obat paruh waktu
- Formulasi obat (misalnya, segera dikeluarkan, waktu rilis)
- Kesehatan gastrointestinal pasien
- Usia pasien, yang dapat mempengaruhi kecepatan metabolisme obat
- Apakah obat itu diminum dengan atau tanpa makanan
- Fungsi ginjal (ginjal) dan hati (hati), yang memengaruhi pembukaan obat
Interaksi dengan obat atau makanan lain juga dapat secara langsung mengganggu bioavailabilitas. Dalam pengobatan HIV / AIDS , misalnya, obat antiretroviral (ritonavir) —digunakan untuk "meningkatkan" konsentrasi obat serum obat HIV lainnya — dapat juga meningkatkan bioavailabilitas sistemik obat seperti Viagra (sildenafil citrate) . Dengan demikian, secara signifikan dapat memperpanjang waktu paruh Viagra sambil memperbesar efek samping.
Sebaliknya, antasida berbahan dasar magnesium dan aluminium (seperti Tums atau Milk of Magnesia) dapat secara signifikan mengurangi bioavailabilitas banyak obat HIV ketika diambil secara bersamaan - hingga 74% dengan obat-obatan seperti Tivicay (dolutegravir) - dan, dalam melakukannya, berpotensi merusak tujuan terapi.
Bioekivalensi adalah istilah yang digunakan dalam farmakologi untuk menggambarkan dua produk obat berbeda yang, berdasarkan pada kemanjuran dan keamanannya, pada dasarnya sama.
Administrasi Makanan dan Obat-obatan AS (FDA) mendefinisikan bioekivalen sebagai "tidak adanya perbedaan yang signifikan dalam tingkat dan sejauh mana bahan aktif atau bagian aktif dalam farmasi setara atau alternatif farmasi menjadi tersedia di situs tindakan obat ketika diberikan di dosis molar yang sama dalam kondisi serupa dalam penelitian yang dirancang dengan tepat. "
Bioavailabilitas dan bioekivalensi secara langsung saling berkaitan sejauh bioavailabilitas relatif (yaitu, bioavailabilitas komparatif dari satu obat ke yang lain) adalah salah satu langkah yang digunakan untuk mengevaluasi bioequivalency obat.
Untuk persetujuan FDA, obat generik harus menunjukkan interval kepercayaan 90% (CI) baik dalam tingkat dan tingkat bioavailabilitas dibandingkan dengan yang berasal dari obat referensi.
> Sumber:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Interaksi farmakokinetik antara sildenafil dan saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Farmacology. Agustus 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Pengaruh kalsium dan suplemen zat besi pada farmakokinetik > dolutegravir > pada subjek yang sehat." Lokakarya Internasional ke-15 tentang Farmakologi Klinis dari HIV dan Terapi Hepatitis; Washington DC; 19-21 Mei 2014; abstrak P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Panduan untuk Industri: Bioavailabilitas dan Studi Bioekivalensi untuk Produk Obat yang Diresepkan Secara Pribadi - Pertimbangan Umum." Silver Springs, Maryland.