Informasi Dasar Tentang Juxtapid (Lomitapide)

Juxtapid (lomitapide) adalah obat yang digunakan terutama untuk menurunkan kadar kolesterol total, LDL, dan apolipoprotein B - bersama dengan diet dan perawatan lainnya - pada individu dengan hiperkolesterolemia familial homozigot, kondisi langka yang diwariskan yang menyebabkan kadar kolesterol LDL dan kardiovaskular sangat tinggi penyakit di awal kehidupan. Juxtapid disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat oleh Food and Drug Administration pada bulan Desember 2012.

Juxtapid hanya benar-benar dipelajari pada orang yang didiagnosis dengan hiperkolesterolemia familial homozigot - dan tidak pada individu dengan kondisi lain yang menyebabkan kadar kolesterol tinggi. Dalam satu penelitian, Juxtapid 5 hingga 60 mg setiap hari diberikan kepada individu yang sudah menggunakan terapi penurun kolesterol lainnya untuk tingkat kolesterol LDL mereka yang sangat tinggi. Studi ini mengungkapkan bahwa menambahkan Juxtapid ke terapi lain menurunkan tingkat LDL hingga 50%. Kadar trigliserida, kadar apolipoprotein B, VLDL dan kadar kolesterol total juga berkurang secara signifikan.

Studi lain meneliti efektivitas dan keamanan pada individu dengan kondisi medis yang sama dengan mengambil Juxtapid saja untuk menurunkan kadar kolesterol. Pada akhir penelitian ini, dengan dosis 1 mg / kg / hari, kadar LDL dan kadar apolipoprotein B juga diturunkan sekitar 50%.

Meskipun temuan ini membantu menurunkan kolesterol secara signifikan pada populasi pasien ini, mereka juga mengungkapkan bahwa Juxtapid dapat menyebabkan efek samping yang signifikan - termasuk efek samping gastrointestinal dan penyakit hati.

Selain itu, karena studi ini hanya bertahan hingga 78 minggu, penelitian lain saat ini sedang dilakukan untuk menentukan keamanan jangka panjang dan efektivitas Juxtapid.

Bagaimana cara kerjanya?

Juxtapid menurunkan kolesterol LDL dengan memblokir transfer protein trigliserida mikrosomal (MTTP), sebuah molekul dalam tubuh yang mencegah VLDL dan kilomikron dibuat di hati.

Karena VLDL diubah menjadi LDL, ini juga akan mengurangi tingkat LDL dalam darah.

Bagaimana seharusnya saya mengambil obat ini?

Juxtapid harus diminum, dengan segelas air, dengan perut kosong. Disarankan bahwa obat ini diminum setidaknya dua jam setelah makan malam. Penyedia layanan kesehatan Anda akan menjalankan tes darah - termasuk memeriksa enzim hati dan kadar kolesterol - sebelum meresepkan Juxtapid kepada Anda.

Kemungkinan Efek Samping

Peningkatan enzim hati dan akumulasi lemak di hati sangat terkait dengan penggunaan Juxtapid. Oleh karena itu, dokter Anda akan perlu melakukan tes darah berkala untuk menentukan tingkat enzim hati Anda, yang meliputi alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, dan alkalin fosfatase, selain untuk memantau kadar kolesterol Anda. Karena efek samping ini, Juxtapid membawa "peringatan kotak hitam" untuk hepatotoksisitas, yang merupakan peringatan kuat yang dikeluarkan oleh Food and Drug Administration karena fakta bahwa efek samping ini telah dicatat dalam penelitian yang memeriksa keamanan obat tersebut. Karena efek berbahaya yang dimiliki Juxtapid pada hati, dokter Anda akan meminta Anda mendaftarkan diri dalam program terbatas, yang disebut sebagai program REMS Juxtapid.

Di bawah program ini, hanya dokter dan apotek yang bersertifikat dalam memahami obat dan risikonya dapat meresepkan dan mendistribusikan Juxtapid.

Efek samping gastrointestinal, seperti mual, muntah, nyeri ulu hati, diare, konstipasi dan nyeri perut, telah menjadi efek samping yang paling sering dilaporkan pada orang yang menggunakan Juxtapid. Beberapa orang juga melaporkan mengalami penurunan berat badan, nyeri dada, dan kelelahan saat mengambil obat.

Siapa yang seharusnya tidak mengambilnya?

Saat ini, Juxtapid hanya dipelajari pada orang yang didiagnosis dengan hiperkolesterolemia familial homozigot karena risiko tinggi untuk penyakit kardiovaskular.

Oleh karena itu, tidak diketahui apakah Juxtapid efektif pada individu dengan kondisi medis lain yang menyebabkan kadar kolesterol tinggi. Orang lain yang harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum mengambil Juxtapid termasuk:

Interaksi obat

Ada obat-obatan tertentu yang dapat berinteraksi dengan Juxtapid, yang dapat mempengaruhi konsentrasi Juxtapid atau obat lain dalam tubuh. Berikut ini adalah daftar singkat obat yang dapat berinteraksi dengan Juxtapid jadi jika Anda mengambil satu atau lebih dari obat-obatan ini, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Karena cara Juxtapid dimetabolisme di dalam tubuh, itu bisa meningkatkan tingkat darah dari obat lain yang Anda minum - sehingga membuat obat lebih beracun. Ini termasuk obat antijamur tertentu, antibiotik, obat antiviral, obat tekanan darah, obat yang digunakan untuk mengobati sakit maag, dan produk alami (seperti goldenseal, grapefruit). Oleh karena itu, Anda harus menjaga semua penyedia perawatan kesehatan Anda diberitahu tentang obat apa pun yang Anda gunakan sehingga mereka dapat secara memadai menyaring interaksi potensial dengan Juxtapid. Dokter Anda mungkin memutuskan untuk memodifikasi dosis Juxtapid atau obat lain jika suatu interaksi terdeteksi.

Intinya

Juxtapid adalah obat penurun kolesterol pertama yang disetujui yang menghambat MTTP. Meskipun penelitian telah menunjukkan bahwa Juxtapid menambahkan kemampuan menurunkan-LDL tambahan pada individu yang memiliki hiperkolesterolemia homozigot familial, ada banyak masalah keamanan yang terkait dengan Juxtapid dan penggunaannya telah dibatasi pada keadaan penyakit spesifik ini karena risiko-risiko ini. Dokter Anda akan menilai manfaat mengambil Juxtapid, bersama dengan risiko mengalami efek samping dengan obat tersebut. Karena efek jangka panjang mengambil Juxtapid tidak diketahui - termasuk kemampuannya untuk mencegah penyakit kardiovaskular - ada penelitian yang sedang dilakukan untuk memeriksa hal ini.

Sumber:

Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, dkk. Efikasi dan keamanan inhibitor protein transfer trigliserida mikrosomal pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot: studi single-arm, open-label, fase 3. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.

Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, dkk. Penghambatan transfer protein trigliserida mikrosliser pada hiperkolesterolemia familial. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.

Insert Paket Juxtapid ® (lomitapide). Aegerion Pharmaceuticals. Maret 2016.