Oral Flupirtine: Mati di Air?
Tidak Lagi di Saluran Pipa?
Sebuah obat yang disebut flupirtine oral menunjukkan harapan sebagai pengobatan fibromyalgia baru di tahun 2008, ketika terlihat seperti obat akan mulai berjalan menuju persetujuan FDA. Namun, sejak saat itu, tampaknya telah jatuh dari radar.
Flupirtine oral telah tersedia di Eropa sejak 1980-an. Di sana, itu digunakan untuk mengobati rasa sakit dari beberapa sumber, termasuk operasi, kanker, trauma dan penyakit hati.
Ini memiliki rekam jejak yang panjang sebagai obat yang relatif aman dan efektif.
FDA AS memberi Adeona Pharmaceuticals Aplikasi Obat Baru Investigasi sehingga bisa memulai uji coba pada fibromyalgia. Nama merek Effirma terdaftar untuk itu.
Adeona dikontrak dengan Pipex Pharmaceuticals untuk bekerja menuju pengajuan FDA, tetapi bekas situs Pipex sekarang hilang. Adeona akhirnya mengubah namanya menjadi Synthetic Biologics, dan Effirma tidak disebutkan di manapun di situs web Synthetic. Tidak ada yang diajukan ke FDA, dan tidak ada penelitian baru yang dipublikasikan.
Untuk saat ini, sepertinya obat ini mati di air di AS. Itu disayangkan, karena ini berbeda dari obat penghilang rasa sakit dan fibromyalgia lainnya dengan cara yang menarik dan berpotensi menguntungkan.
Cara Kerja Oral Flupirtine
Flupirtin oral bukan candu / narkotik , dan bukan obat antidepresan atau anti-kejang , yang membuatnya berbeda secara substansial dari obat lain yang digunakan untuk mengobati fibromyalgia .
Adeona telah menyatakan bahwa ia berharap untuk menunjukkan obat yang dirawat lebih dari rasa sakit fibromyalgia, tetapi juga meningkatkan suasana hati, kelelahan, masalah kognitif, gangguan tidur dan fungsi secara keseluruhan.
Flupirtin oral bekerja berbeda dari obat nyeri konvensional karena cara itu menargetkan jalur nyeri di otak.
Opiat , yang sering tidak efektif pada orang dengan fibromyalgia, meningkatkan tingkat dopamin Anda, yang pada dasarnya menyebabkan kesenangan. Daripada memblokir rasa sakit, opiat membuat Anda kurang peduli tentang rasa sakit.
Flupirtin oral, di sisi lain, memiliki efek ringan pada struktur tertentu di otak yang disebut reseptor NMDA dan, sebagai hasilnya, menurunkan kadar glutamat Anda . Glutamat adalah neurotransmitter yang membuat sel-sel otak Anda lebih aktif.
Studi yang dipublikasikan pada 2008 dan 2009 (Harris) menunjukkan bahwa orang-orang dengan fibromyalgia dapat memiliki tingkat glutamat yang tinggi di beberapa area otak dan ketika kadar glutamat turun, begitu juga tingkat nyeri. Itu membuat flupirtine oral kandidat yang menarik bagi kita.
Orang-orang dengan fibromyalgia memiliki waktu yang sangat sulit menoleransi obat-obatan. Obat-obatan obat yang sering digunakan untuk mengobati kita, sementara itu, memiliki daftar panjang efek samping dan dapat sangat sulit ditoleransi. Rekor Eropa oral flupirtine sebagai obat yang aman dengan sedikit efek samping juga membuatnya menarik. Anda juga tidak perlu menyapih secara bertahap dari obat, baik, seperti yang Anda lakukan dengan perawatan fibromyalgia terbaru.
Apa sekarang?
Tampaknya satu-satunya harapan kami sekarang adalah Sintetis atau perusahaan lain memutuskan untuk mulai meneliti flupirtine oral.
Bahkan jika itu untuk kondisi lain, itu akan menguntungkan kita - persetujuan FDA akan berarti itu akan ada di pasar di AS dan dokter dapat meresepkannya untuk kami.
Namun, proses itu membutuhkan waktu bertahun-tahun. Jadi, kecuali Anda ingin pindah ke Eropa, sepertinya Anda tidak akan dapat mengonsumsi flupirtine oral dalam waktu dekat.
Sumber:
Harris RE, dkk. Arthritis dan rematik. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Tingkat glutamat yang dinamis di dalam insula dikaitkan dengan perbaikan pada beberapa domain nyeri di fibromyalgia.
Harris RE, dkk. Arthritis dan rematik. 2009 Okt; 60 (10): 3146-52. Peningkatan insular glutamat dalam fibromyalgia dikaitkan dengan nyeri eksperimental.