Salah satu karakteristik unik kanker prostat adalah responsnya terhadap penarikan testosteron . Ini "Achilles Heel" kanker prostat ditemukan pada tahun 1940 ketika operasi pengangkatan testis terbukti menginduksi remisi kanker. Pada 1985, Lupron, obat suntik yang mencapai hal yang sama disetujui oleh FDA.
Lupron bekerja dengan menipu testikel untuk mematikan produksi testosteron mereka.
Efektivitas
Lupron mengendalikan kanker prostat untuk durasi rata-rata dua hingga enam tahun pada pria dengan penyakit metastatik, dan selama lebih dari sepuluh tahun ketika pengobatan dimulai sebelum penyakit metastasis terdeteksi pada pemindaian. Ketika Lupron berhenti bekerja, agen hormonal lainnya seperti Casodex atau Nilandron dapat memberikan kontrol sementara, tetapi durasi efeknya (menjaga PSA turun) biasanya berlangsung selama kurang dari satu tahun.
Kontroversi telah mengamuk di akademisi tentang apakah penurunan sederhana dalam tingkat PSA secara akurat menunjukkan bahwa kelangsungan hidup pasien akan diperpanjang. Jadi hari ini, FDA hanya akan menyetujui obat baru jika dokumen produsen farmasi meningkatkan kelangsungan hidup dalam percobaan prospektif, terkontrol plasebo. Membuktikan peningkatan kelangsungan hidup adalah tantangan yang jauh lebih ketat daripada hanya menunjukkan bahwa obat menyebabkan penurunan sementara tingkat PSA.
Zytiga (abiraterone) yang dipelajari pada pria dengan penyakit metastasis yang telah menjadi resisten terhadap Lupron membuktikan tesis ini — sukarelawan dengan kanker prostat yang resisten terhadap laktat dan metastatik yang menerima abiraterone terbukti hidup 33% lebih lama daripada pria yang menerima plasebo.
Zytiga adalah obat perancang yang bekerja dengan memanfaatkan penemuan yang relatif baru bahwa resistensi terhadap Lupron (didefinisikan sebagai pertumbuhan kanker meskipun tidak ada testosteron dalam darah) bukanlah hasil dari sel kanker yang telah belajar tumbuh tanpa testosteron.
Sebaliknya, resistensi Lupron adalah hasil dari sel-sel kanker prostat yang telah belajar cara memproduksi testosteron mereka sendiri secara internal.
Efek antikankernya bekerja dengan memblokir enzim penting yang terletak di dalam sel kanker, enzim yang merupakan komponen integral dalam jalur sintesis testosteron. Hasil bersihnya adalah sel kanker diblokir dari pembuatan testosteron sendiri.
Efek samping
Efek samping dari Zytiga dapat termasuk perubahan kadar kalium dalam darah, dan dalam kasus yang jarang terjadi, disfungsi hati. Zytiga juga meningkatkan aksi pil kolesterol seperti Lipitor dan Crestor sehingga dosisnya perlu dikurangi untuk mengimbanginya.
Untuk menjaga kadar kalium dalam kisaran normal, Zytiga diberikan bersamaan dengan prednison , suatu bentuk kortison. Cortisone dapat memiliki efek samping juga. Kadang-kadang dikaitkan dengan iritasi lambung dan bisul perut. Kadar gula darah yang lebih tinggi juga bisa terjadi pada orang yang menderita diabetes.