8 Jenis Progestin di Pil KB Kombinasi Kombinasi

Efek hormonal berbeda untuk progestin

Semua pil KB kombinasi mengandung estrogen (biasanya etinil estradiol ) dan salah satu dari delapan jenis progestin. Istilah progestin digunakan untuk setiap bahan alami atau buatan manusia yang memiliki sifat yang mirip dengan progesteron alami. Progestin dikategorikan berdasarkan generasi, yang menunjukkan hanya ketika mereka diperkenalkan ke pasar dan bukan perbedaan dalam struktur kimianya atau bagaimana mereka bertindak.

Untuk memahami bagaimana progestin dapat diklasifikasikan, akan sangat membantu untuk mengklarifikasi jenis efek progestin pada tubuh wanita :

• Efek progestasional membantu mencegah ovulasi dan mengurangi perdarahan menstruasi.
• Efek androgenik dianggap sebagai efek samping yang tidak diinginkan seperti jerawat dan pertumbuhan rambut tubuh.
• Efek estrogenik sangat bergantung pada jumlah etinil estradiol dalam pil. Efek ini membantu melawan efek androgenik.

1 -

Norethindrone

Norethindrone adalah progestin generasi pertama yang tersedia dalam formulasi monophasic, biphasic dan triphasic . Ini memiliki aktivitas estrogenik progestasional dan sedikit rendah. Ini cenderung kurang androgenik daripada progestin generasi kedua (levonorgestrel dan norgestrel), tetapi lebih androgenik daripada progestin yang lebih baru, seperti desogestrel. Dalam dosis rendah (pil apa pun yang mengandung kurang dari 50 mcg etinil estradiol), progestin ini meningkatkan profil lipid dengan meningkatkan HDL dan menurunkan kolesterol LDL.

2 -

Norethindrone Acetate

Norethindrone acetate adalah progestin dari aktivitas progestasional rendah dan sedikit efek estrogenik. Ini adalah progestin generasi pertama. Ini cenderung kurang androgenik daripada progestin generasi kedua, tetapi lebih androgenik daripada progestin yang lebih baru, seperti desogestrel. Estrostep merek dirancang untuk lebih dekat meniru siklus menstruasi alami wanita dengan memberikan peningkatan kadar estrogen dengan dosis progestin konstan. Ini adalah satu-satunya merek triphasic dengan progestin ini. Merek ini dapat membantu wanita yang mengalami efek samping terkait estrogen ringan seperti mual, migrain , atau retensi cairan dengan kombinasi pil lainnya.

3 -

Ethynodiol Diacetate

Ethynodiol diacetate adalah progestin generasi pertama dari aktivitas progestasional sedang. Ini memiliki efek estrogenik kecil dan sedikit aktivitas androgenik. Ethynodiol diacetate adalah turunan norethindrone, sehingga mudah diubah menjadi norethindrone di dalam tubuh. Pil KB yang mengandung ethynodiol diacetate cenderung dikaitkan dengan peningkatan perdarahan terobosan awal dan pertengahan siklus dan bercak dibandingkan dengan pil kombinasi lainnya. Namun, dosis estrogen yang lebih tinggi dapat menangkal kemungkinan perdarahan terobosan , sehingga merek pil yang mengandung kadar estrogen lebih tinggi dapat mengurangi efek samping ini.

4 -

Levonorgestrel

Levonorgestrel adalah progestin generasi kedua dan merupakan progestin kontrasepsi yang paling banyak diresepkan di seluruh dunia. Ini memiliki efek progestasional dan androgenik yang tinggi. Levonorgestrel berpengaruh negatif pada serum lipoprotein. Beberapa merek estrogen dosis rendah yang mengandung progestin ini tersedia. Kontrol kelahiran Levonorgestrel juga telah disetujui FDA untuk kontrasepsi darurat (seperti Plan B One-Step dan Next Choice ). FDA telah menyatakan bahwa semua pil kombinasi dengan progestin ini aman dan efektif untuk kontrasepsi darurat dengan metode Yuzpe. FDA juga telah menyetujui tiga merek pil siklus panjang yang menggunakan progestin ini - Seasonale, Seasonique , dan Lybrel .

5 -

Norgestrel

Norgestrel (progestin generasi kedua) adalah campuran dari isomer yang aktif dan aktif - dextro-norgestrel (tidak aktif) dan levonorgestrel (aktif secara biologis). Norgestrel memiliki efek antiestrogen progestasional dan kuat yang tinggi sementara juga tinggi dalam aktivitas androgenik.

6 -

Desogestrel

Desogestrel adalah progestin generasi ketiga dengan selektivitas progestasional tinggi, meminimalkan efek androgenik dan aktivitas estrogenik. Ini menunjukkan dampak negatif yang lebih rendah pada metabolisme, berat badan, jerawat, dan efek samping lainnya yang khas dari progestin yang lebih tua. Ini menunjukkan efek positif pada lipoprotein seperti yang terlihat oleh sedikit peningkatan kolesterol HDL. Uji klinis menunjukkan kemungkinan risiko yang lebih tinggi dari trombosis vena non-fatal dengan pil desogestrel dibandingkan dengan levonorgestrel. Mircette (pil estrogen / desogestrel dosis rendah) memberikan interval plasebo yang lebih pendek, yang mungkin berguna untuk wanita yang mengalami migrain, dysmenorrhea , atau masalah negatif lainnya selama minggu itu. Pil tripropik desogestrel rendah estrogen / bervariasi, Cyclessa, juga tersedia.

7 -

Norgestimate

Norgestimate, progestin generasi ketiga, memiliki aktivitas progestasional tinggi sementara menunjukkan efek estrogenik sedikit dan cenderung kurang androgenik. Ini juga memiliki efek minimal pada lipoprotein serum serta pada metabolisme karbohidrat. Efek androgenik rendah dari norgestimate telah menghasilkan perawatan jerawat yang sukses. Bahkan, pil KB yang mengandung norgestimate adalah satu-satunya yang disetujui FDA untuk membantu mengurangi jerawat. Ortho Tri-Cyclen Lo adalah merek yang menyediakan dosis estrogen tingkat menengah dan paling rendah. Jadi pil ini dapat membantu dalam menurunkan efek samping seperti mual dan muntah sementara tidak menyebabkan peningkatan insiden bercak (biasanya terkait dengan pil estrogen rendah).

8 -

Drospirenone

Drospirenone adalah satu-satunya progestin yang berasal dari 17a-spirolactoneis. Ini membantu menekan sekresi hormon yang mengatur air dan elektrolit tubuh. Ia juga memiliki aktivitas androgenik rendah. Drospirenone dan estrogen tampaknya mengurangi gejala yang terkait dengan PMS ringan (peningkatan nafsu makan, mood negatif, dan retensi air). Drospirenone dapat menyebabkan kadar kalium yang lebih tinggi, sehingga wanita dengan ginjal, hati, atau penyakit adrenal sebaiknya tidak menggunakannya. Merek YAZ dan Beyaz memiliki 24 hari pil aktif dan empat hari pil plasebo. Kombinasi ini dapat menyebabkan lebih sedikit fluktuasi hormon daripada paket pil yang khas. YAZ juga telah disetujui FDA untuk membantu mengobati gangguan dysphoric pramenstruasi serta mengobati jerawat moderat pada wanita berusia 14 tahun ke atas.

> Sumber:

> Progestin (Jalur oral, rute parenteral, rute vagina). US National Library of Medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.