Sangat efektif, tetapi unik beracun
Amiodarone (Cordarone, Pacerone) adalah yang paling efektif, dan tentu saja obat antiaritmia yang paling aneh yang pernah dikembangkan. Jika dokter Anda ingin Anda mengambil obat ini untuk aritmia jantung , Anda perlu memahami keanehan - dan risiko - terkait dengannya.
Fitur Amiodarone yang Tidak Biasa
Amiodarone memiliki beberapa karakteristik yang membuatnya unik di antara obat antiaritmia - dan bahkan di antara obat-obatan pada umumnya.
Pertama, ketika diambil melalui mulut, amiodaron membutuhkan waktu berminggu-minggu untuk mencapai efektivitas maksimumnya, dan untuk alasan yang sangat tidak biasa. Sementara sebagian besar obat beredar dalam aliran darah untuk sementara waktu sampai mereka dimetabolisme atau dikeluarkan, amiodaron disimpan dalam jaringan tubuh. Efek antiaritmia penuh obat tidak tercapai sampai jaringan cukup jenuh dengan amiodarone. Jadi obat harus "dimuat" sebelum menjadi efektif secara optimal. Rejimen "pemuatan" amiodarone yang khas adalah menggunakan dosis oral besar selama satu atau dua minggu, kemudian mengurangi dosisnya pada bulan berikutnya atau lebih. Tidak jarang memberi orang 1200 atau 1600 mg per hari pada awalnya, dan kemudian, akhirnya, mempertahankannya hanya 100 atau 200 mg per hari (per oral).
Amiodarone juga dapat diberikan secara intravena ketika mengobati aritmia sangat mendesak, dan efeknya jauh lebih cepat dengan rute ini. Namun, beralih dari intravena ke dosis oral harus dilakukan dengan hati-hati, karena untuk penggunaan kronis obat masih harus "dimuat" untuk jangka waktu yang lama.
Kedua, amiodarone meninggalkan tubuh sangat, sangat lambat. Itu tidak diekskresikan ke tingkat yang cukup oleh hati atau ginjal. (Amiodarone dimetabolisme di hati menjadi desethylamiodarone, yang memiliki efek antiaritmia dan toksik yang sama seperti amiodarone, dan yang juga tetap berada di tubuh untuk waktu yang sangat lama.) Untuk sebagian besar, amiodarone dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh saat sel yang mengandung amiodarone hilang - seperti sel-sel kulit, atau sel-sel dari saluran pencernaan, yang ditumpahkan oleh jutaan setiap hari.
Ini, tentu saja, adalah proses yang panjang dan lamban.
Dengan demikian, jika ditentukan bahwa perlu untuk menghentikan amiodarone (karena efek samping, misalnya) obat tetap berada di dalam tubuh dalam jumlah yang dapat diukur untuk waktu yang sangat lama setelah dosis terakhir diambil. "Umur setengah" dari amiodarone, berbeda dengan kebanyakan obat lain, diukur dalam minggu, bukan jam.
Ketiga, karena amiodarone disimpan di banyak jaringan yang berbeda di dalam tubuh, itu dapat menghasilkan efek samping yang mempengaruhi banyak organ yang berbeda. Beberapa dari efek samping ini dapat memakan waktu berbulan-bulan atau tahun untuk berkembang, jadi siapa pun yang memakai obat ini harus selalu waspada untuk efek samping yang baru.
Keempat, amiodarone bekerja melalui banyak mekanisme yang berbeda, tidak seperti kebanyakan obat-obatan. Ini cocok menjadi dua kategori obat antiaritmia terpisah (Kelas I dan Kelas III, untuk apa nilainya). Ini bertindak sebagai beta blocker dan juga sebagai penghambat kalsium . Ini melebarkan pembuluh darah, dan sering bertindak untuk "memblokir" efek hormon tiroid. Semua efek ini berkontribusi pada kemampuannya untuk mengobati aritmia, dan mungkin memperhitungkan keefektifan unik amiodarone.
Efek Samping Amiodarone
Efek samping dari amiodaron sering membutuhkan waktu berminggu-minggu atau berbulan-bulan (atau bahkan bertahun-tahun) untuk berkembang, jadi siapa pun yang memakai obat ini harus waspada selama obat tersebut digunakan.
Selanjutnya, efek samping dari amiodarone cenderung sangat tidak biasa untuk obat antiaritmia - atau untuk obat apa pun dalam hal ini. Untuk alasan ini, ketika amiodarone pertama kali datang ke penggunaan klinis, butuh lebih dari satu dekade bagi dokter untuk mengenali bahwa banyak gejala aneh yang mereka lihat disebabkan oleh amiodarone. Sampai hari ini, dokter terlalu sering gagal memantau pasien mereka yang mengonsumsi amiodarone cukup lama, dan cukup rajin, untuk mengenali bahwa obat tersebut menghasilkan masalah.
Berikut ini beberapa efek samping yang lebih khas yang dapat dilihat dengan amiodarone:
- Amiodaron umumnya menyebabkan deposit terbentuk pada kornea mata, sering mengarah ke "lingkaran cahaya", di mana memandang cahaya terang di malam hari seperti melihat bulan pada malam berkabut.
- Amiodarone dapat menyebabkan perubahan warna biru keabu-abuan pada kulit, umumnya pada area paparan sinar matahari.
- Amiodarone sering membuat kulit sensitif terhadap sinar matahari, sehingga paparan sepele pun bisa menyebabkan sengatan matahari yang cukup parah.
- Amiodarone dapat menyebabkan gangguan tiroid, baik hipotiroidisme (tiroid rendah) dan hipertiroidisme (tiroid tinggi.) Masalah tiroid ini cukup umum dengan amiodarone, dan bisa sangat sulit untuk mengenali dan mengobati. Untuk alasan ini, pasien yang memakai obat ini harus memiliki fungsi tiroid mereka secara rutin dipantau. Baca lebih lanjut tentang amiodarone dan tiroid.
- Amiodarone dapat menyebabkan toksisitas hati, sehingga enzim hati perlu dimonitor secara berkala.
- Amiodarone dapat menyebabkan gangguan reflux asam yang agak parah.
- Efek samping yang paling ditakuti dari amiodarone adalah keracunan paru-paru. Ini dapat mengambil beberapa bentuk. Dapat berupa sindrom paru-paru akut yang membuat pasien sangat sakit, membutuhkan perawatan intensif, dan sering mengakibatkan kematian. Atau, dapat menyebabkan paru-paru yang lebih berbahaya, bertahap, tidak kentara, "kaku" dari paru-paru yang dapat diabaikan oleh dokter dan pasien sampai parah, mungkin kerusakan paru-paru yang tidak dapat diperbaiki lagi dilakukan. Baca lebih lanjut tentang toksisitas paru amiodarone.
Kapan Haruskah Amiodaron Dipakai?
Karena kesulitan dan risiko unik menggunakan amiodarone, obat ini harus digunakan hanya pada orang yang aritmianya mengancam jiwa atau sangat mengganggu kehidupan, dan hanya jika tidak ada terapi lain yang masuk akal. Meskipun kekurangannya, bagaimanapun, amiodarone benar-benar efektif secara unik, dan telah membantu memulihkan ribuan orang dengan menonaktifkan aritmia ke kehidupan yang hampir normal.
Satu Kata Dari
Ketika digunakan dengan tepat, amiodarone dapat menjadi manfaat utama bagi orang dengan aritmia jantung yang berat. Tetapi karena potensi toksisitasnya, penggunaannya harus dibatasi. Setiap dokter yang meresepkan amiodaron berutang pada pasiennya suatu diskusi yang hati-hati mengenai banyak potensi masalah yang dapat terjadi dengan obat tersebut, dan harus berkomitmen untuk menjadi mitra jangka panjang pasien mereka, dengan hati-hati memantau efek samping baru, selama obat unik ini digunakan.
> Sumber:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, dkk. Panduan praktis untuk Dokter yang Mengobati Pasien Dengan Amiodarone: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P, Trohman RG. Meresepkan Amiodarone: Kajian Indikasi Klinis Berbasis Bukti. JAMA 2007; 298: 1312.