Apa itu Agonis GLP-1 dan Bagaimana Cara Kerjanya?

Bagaimana Jenis Obat Ini Dapat Membantu Mengontrol Diabetes

Injeksi non-insulin adalah jenis obat yang disuntikkan secara subkutan ke dalam jaringan lemak melalui alat suntik atau alat pena. Mereka tidak dimaksudkan untuk digunakan sebagai agen perawatan lini pertama, tetapi sebagian besar jenis dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat diabetes oral serta dengan terapi insulin.

Secara khusus, agonis reseptor GLP-1 adalah jenis obat suntik non-insulin yang menjadi semakin populer dan menonjol, membuat jalan ke garis depan perawatan diabetes dan penelitian. Penelitian telah menunjukkan bahwa jenis obat-obatan ini, ketika digunakan dalam kombinasi dengan diet dan olahraga, baik akting pendek dan akting panjang, dapat membantu pasien dengan diabetes tipe 2 menurunkan berat badan, mengurangi hemoglobin A1C mereka (rata-rata 3 bulan gula darah mereka) , seperti serta berpotensi mengurangi tingkat kematian kardiovaskular.

Penelitian saat ini menunjukkan bahwa obat-obatan ini lebih unggul dalam mengurangi gula darah dibandingkan dengan berbagai jenis obat-obatan oral dan tidak kalah dengan rejimen kombinasi seperti insulin basal (insulin kerja panjang), ditambah agonis GLP-1 versus insulin basal , ditambah insulin kerja cepat. .

Bagaimana mereka bekerja?

Jenis-jenis obat ini bekerja karena orang-orang dengan diabetes tipe 2 mengalami penurunan pengaruh incretin, yang berarti bahwa mereka memiliki lebih sedikit hormon inkretin. Satu hormon incretin khusus, yang dikenal sebagai peptida seperti glukagon (GLP-1), lebih rendah pada penderita diabetes. GLP-1 biasanya dilepaskan dari usus kecil Anda ketika Anda makan, dan bekerja untuk memperlambat proses di mana makanan meninggalkan perut Anda, mengendalikan gula darah Anda setelah makan.

Manfaat agonis GLP-1 adalah bahwa mereka meniru hormon GLP-1 dengan mengikat reseptor GLP-1 dan merangsang pelepasan insulin, yang mengurangi gula darah. Agonis GLP-1 juga bertindak pada perut, otak, pankreas, dan hati untuk meningkatkan perasaan kenyang dan mengurangi setelah makan gula darah , yang mempromosikan penurunan berat badan dan meningkatkan kontrol gula darah.

Biasanya, mereka tidak mempromosikan hipoglikemia karena mereka hanya bekerja ketika ada glukosa dalam sistem Anda. Ini adalah manfaat bagi orang-orang yang rentan terhadap hipoglikemia, namun, ketika digunakan dalam kombinasi dengan insulin atau sulfonylurea risiko untuk hipoglikemia meningkat. Jika Anda mencari pilihan yang berbeda untuk manajemen diabetes Anda, bicarakan dengan dokter Anda untuk lebih memahami apakah opsi ini tepat untuk Anda dan dapat membantu Anda mengendalikan diabetes Anda lebih baik.

Efek pada Tubuh

Otak: GLP-1 mengirim sinyal ke otak, khususnya hipotalamus, mengatakannya untuk mengurangi asupan air dan makanan. Akibatnya, orang yang mengambil agonis GLP-1 menjadi lebih cepat. Ketika Anda merasa kenyang lebih cepat, Anda cenderung mengonsumsi lebih sedikit makanan dan, sebagai hasilnya, menurunkan berat badan. Karena sensasi minum Anda bisa menurun, penting juga untuk mengingat untuk menghidrasi untuk mencegah dehidrasi.

Otot: GLP-1 meningkatkan glukoneogensis di otot. Ini membantu menurunkan gula darah dengan merangsang ambilan glukosa oleh sel dan meningkatkan sensitivitas insulin (seberapa baik tubuh Anda menggunakan insulin).

Pankreas: GLP-1 meningkatkan sekresi insulin ketika bersentuhan dengan glukosa. Ini membantu menurunkan gula darah setelah makan. Selain itu, GLP-1 menurunkan sekresi glukagon dan meningkatkan sekresi somostatin. Tugas Glukagon adalah mencegah gula darah menjadi terlalu rendah. Pada orang dengan diabetes tipe 2, glukagon dapat meningkatkan kadar glukosa darah terlalu tinggi karena tidak ada cukup insulin yang hadir untuk menurunkan gula darah atau tubuh kurang mampu merespon insulin . Oleh karena itu, dengan menurunkan output glukagon, gula darah berkurang.

Hati: GLP-1 menurunkan output glukosa hepatik (hati), yang membantu menurunkan gula darah. GLP-1 meningkatkan gluconeogensis, yang merupakan jalur metabolisme yang menghasilkan glukosa dari zat non-karbohidrat, seperti protein dan lemak. Ketika glukoneogensis meningkat, glukagon (hormon yang membantu meningkatkan gula darah) reseptor berkurang di hati, menghambat pembentukan glukosa dan merangsang ambilan glukosa oleh sel-sel yang membantu menurunkan gula.

Perut: GLP-1 menurunkan sekresi asam dan mengurangi pengosongan lambung, yang memperlambat seberapa cepat makanan meninggalkan lambung, meningkatkan kepenuhan, mengurangi seberapa cepat gula darah meningkat, dan sering menyebabkan mual. Tingkat berkurang di mana makanan meninggalkan perut menghasilkan penurunan asupan makanan, yang biasanya menghasilkan penurunan berat badan. Penurunan berat badan menurunkan resistensi insulin, sehingga menurunkan gula darah.

Apa Saja Jenis Berbeda dari Agonis GLP-1?

Agonis GLP-1 dapat dipecah menjadi dua kategori berbeda: rumus kerja singkat, yang biasanya diberi dosis satu atau dua kali sehari, atau rumus kerja panjang, yang diberikan sekali seminggu. Jenis GLP-1 yang Anda terima akan bergantung pada riwayat medis, asuransi, preferensi pribadi, dan kendali gula darah Anda. Beberapa agonis GLP-1 bisa mahal; oleh karena itu mungkin masuk akal untuk memanggil asuransi Anda sebelum menerima resep untuk memastikan Anda mampu membeli obat.

Agonis Aksi Singkat GLP-1 - Sekali atau Dua Kali Sehari-Hari

Obat: Exenatide

Nama Merek: Byetta

Dosis: Mulailah dengan 5mcg dua kali sehari 60 menit sebelum makan dan naikkan menjadi 10mcg setelah satu bulan.

Positif: Salah satu jenis agonis GLP-1 yang paling murah, mungkin karena sudah lama terpanjang.

Negatif: Harus diberikan 60 menit sebelum makan yang bisa merepotkan.

Pertimbangan lain: Byetta diekskresikan melalui ginjal dan tidak dianjurkan untuk orang dengan GFR 30 atau kurang.

Obat: Liraglutide

Nama Merek: Victoza

Dosis: 0,6mcg selama satu minggu dan tingkatkan dosis menjadi 1,2mcg. Jika gula darah mencapai tujuan, Anda dapat mempertahankan dosis ini, atau meningkat hingga 1,8mcg sebagai ditoleransi. Dokter Anda harus memberi tahu Anda tentang cara meningkatkan dosis.

Positif: Telah terbukti memberikan penurunan berat badan terbanyak.

Negatif: Harus diberikan satu kali sehari. Pasien melaporkan insiden mual yang tinggi, yang mungkin mengapa ada begitu banyak penurunan berat badan.

Obat: Lixisenatide

Nama Merek: Adlyxin

Dosis: 10 mcg setiap hari selama dua minggu dan kemudian meningkat menjadi 20 mcg setiap hari.

Positif: Memiliki keefektifan yang relatif sama dengan Byetta.

Negatif: Harus dituangkan setiap hari 60 menit sebelum makan pertama hari itu

Pertimbangan lain: Diekskresikan melalui ginjal dan harus dihindari dengan GFR

Aktor GLP-1 Bertindak Panjang - Sekali Mingguan Dapat Diinjeksikan

Obat: Exenatide bentuk akting panjang Byetta

Nama Merek: Bydureon (diresepkan sebagai botol dengan kit atau pena)

Dosis: 2mg per minggu, diberikan satu kali per minggu.

Pengurangan A1C: Sekitar 1,3 persen.

Positif: Diberikan sekali seminggu; dapat ditentukan melalui pena.

Negatif: Apakah diekskresi melalui ginjal dan harus dihindari dengan 30 atau kurang dari GFR. Selain itu, pengukur jarum tebal (23G).

Pertimbangan Lain: Studi telah menunjukkan bahwa itu lebih rendah daripada Victoza berkaitan dengan pengurangan A1C dan dapat melelahkan ketika dosis (harus dicampur). Selain itu, banyak orang mengeluhkan reaksi di mana obat disuntikkan.

Obat: Dulaglitide

Nama Merek: Trulicity (pen)

Dosis: Mulailah dengan 0,75 mg per minggu dan tingkatkan menjadi 1,5 mg dalam 6 hingga 8 minggu.

Pengurangan A1C: Sekitar 1,4 persen.

Positif: Tidak perlu dicampur secara manual. Anda tidak harus memasang jarum dan dapat membuang seluruh pena dalam wadah benda tajam setelah Anda memberikan dosis. Ini dosis sekali per minggu dan memiliki pengurangan A1C lebih tinggi daripada Victoza.

Negatif: Tidak tercakup oleh semua asuransi dan bisa mahal.

Apakah Efek Sampingnya?

Siapa yang Harus Menghindari Jenis-Jenis Obat Ini?

Obat ini tidak dianjurkan jika:

Juga, penderita diabetes yang memiliki fungsi ginjal menurun, dengan GFR (laju filtrasi glomerulus) atau 30 atau kurang seharusnya tidak menggunakan bydureon dan byetta. Diskusikan dosis ginjal dengan dokter Anda jika Anda mengambil agonis GLP-1 lainnya.

Tidak ada cukup bukti untuk mendukung keamanan pada pasien yang sedang menjalani dialisis, sehingga menghindari penggunaan GLP-1 pada populasi ini adalah bijaksana.

Apa selanjutnya?

Karena obat diabetes terus bermunculan dan penelitian sedang berlangsung untuk jenis agonis GLP-1 yang lebih aman, lebih nyaman, dan lebih efektif, kami yakin untuk melihat lebih banyak obat datang di masa depan. Bahkan, agonis GLP-1 lain yang saat ini mengajukan permohonan persetujuan FDA, semaglutide, dikatakan dapat mengurangi risiko jantung hingga 26 persen. Dan sebagai bonus, semaglutide oral dalam uji coba fase II, yang berarti satu hari, agonis GLP-1 mungkin tidak perlu disuntikkan.

> Sumber:

> Dungan, K, DeSantis, A. Agonis reseptor peptida 1 seperti glukagon untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2. UptoDate.

> Vishal, Gupta. Analog peptida-1 seperti glukagon: Gambaran umum. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Mei-Juni, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonis reseptor peptida seperti glukagon untuk diabetes: Sebuah peran dalam penyakit kardiovaskular. Sirkulasi.