Isentress (ratelgravir) adalah obat antiretroviral- inhibitor integrase integrase yang digunakan dalam pengobatan infeksi HIV . Isentress adalah inhibitor integrase pertama yang diberikan persetujuan oleh Badan Pengawasan Obat dan Makanan AS (FDA).
Pada Oktober 2007, lisensi untuk digunakan pada orang dewasa yang memiliki ketahanan terhadap obat antiretroviral lainnya . Tetapi pada Juli 2009, dan kemudian pada Desember 2011, FDA memperluas indikasinya, memungkinkan untuk digunakan pada semua orang dewasa dengan HIV, serta anak-anak usia 2-18 tahun.
Isentress adalah salah satu obat yang saat ini direkomendasikan sebagai pilihan lini pertama pilihan untuk terapi HIV di AS
Formulasi
Isentress tersedia dalam empat formulasi berbeda:
- Untuk orang dewasa dan anak-anak yang lebih besar, Isentress tersedia sebagai tablet berlapis film 400mg, berbentuk oval dan berwarna oranye-merah muda. Angka "207" tercetak di satu sisi.
- Untuk anak-anak yang tidak dapat mengambil tablet, Isentress tersedia sebagai kunyah 100mg (oval, krem, diembos pada satu sisi dengan "477," skor untuk pemisahan) atau 25mg kunyah (kuning pucat, bulat, diembos pada satu sisi dengan "473 "). Keduanya berwarna oranye-pisang.
- Untuk anak-anak yang lebih kecil yang tidak dapat mengambil kunyah, Isentress tersedia dalam satu bungkus, suspensi oral 100mg. Suspensi oral dicampur dengan 5 ml air dan diberikan dengan jarum suntik oral. Setelah dicampur, persiapan oral harus digunakan dalam 30 menit, dengan sisa apapun segera dibuang. Suspensi ini dibumbui pisang.
Jangan pernah mengganti kunyah Isentress atau suspensi oral untuk tablet berlapis film Isentress karena formulasinya tidak bioekuivalen. Gunakan hanya sesuai petunjuk (lihat Dosis di bawah).
Dosis
Isentress 400mg, tablet salut selaput harus diresepkan untuk orang dewasa dan untuk anak yang lebih tua dapat menelan tablet, sebagai berikut:
- Dewasa: satu tablet 400mg, diminum dua kali sehari
- Untuk anak-anak atau remaja 55 pound (25kg) atau lebih: satu tablet 400mg, diminum dua kali sehari
Tablet kunyah Isentress harus diresepkan untuk anak-anak dengan berat 44 pound (20kg) atau lebih yang tidak dapat menelan tablet, sebagai berikut:
- 44 pound (20kg) menjadi kurang dari 62 pon (28kg): 150mg dua kali sehari
- £ 62 (28kg) hingga kurang dari 88 pound (40kg): 200mg dua kali sehari
- Lebih dari 88 pon (40kg): 300mg dua kali sehari
Isentress suspensi oral atau tablet kunyah harus diresepkan untuk anak-anak dengan berat minimal 6,5 kg (3 kg) hingga kurang dari 55 pon (25 kg), sebagai berikut:
- 6,5 pon (3kg) hingga kurang dari 8,8 pon (4kg): 1mL (20mg) menyiapkan suspensi oral yang diminum dua kali sehari
- 8,8 pon (4kg) hingga kurang dari 13 pon (6kg): 1,5mL (30mg) disiapkan suspensi oral diambil dua kali sehari
- 13 pon (6kg) hingga kurang dari 17 pon (8kg): 2mL (40mg) disiapkan suspensi oral yang diminum dua kali sehari
- 17 pon (8kg) hingga kurang dari 24 pon (11kg): 3mL (60mg) menyiapkan suspensi oral yang diminum dua kali sehari
- 24 pon (11kg) hingga kurang dari 30 pound (14kg): 4mL (80kg) disiapkan suspensi oral diambil dua kali sehari ATAU tablet kunyah 75mg diminum dua kali sehari
- 30 pon (14kg) hingga kurang dari 44 pound (20kg): 5mL (100kg) disiapkan suspensi oral diambil dua kali sehari ATAU 100mg tablet kunyah diambil dua kali sehari
Administrasi Obat
Isentress dapat diambil dengan atau tanpa makanan. Isentress tidak dapat diambil sendiri dan harus diresepkan sebagai bagian dari terapi antiretroviral (ART) .
Efek Samping Umum
Efek samping yang paling umum dicatat (terjadi pada 2% atau kurang dari kasus) adalah:
- Insomnia
- Sakit kepala
- Pusing
- Mual
- Kelelahan
Kontraindikasi
Tidak ada
Interaksi Obat-Obat
Mohon saran dokter Anda jika Anda menggunakan salah satu obat berikut karena tidak direkomendasikan untuk pemberian bersama dengan Isentress dan dapat mengganggu bioavailabilitas obat:
- Antibiotik berbasis Rifampis: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antasid berbahan dasar aluminium atau magnesium (misalnya, Tums, Milk of Magnesia, dll.)
Pertimbangan
Pasien yang mengalami reaksi alergi setelah memulai Isentress harus segera menghubungi dokter. Perawatan harus dihentikan dan perawatan medis dicari jika ruam disertai demam, nyeri otot atau sendi, lepuh atau luka, kemerahan atau pembengkakan mata, pembengkakan wajah atau mulut, atau masalah pernapasan. Pasien yang sebelumnya mengalami reaksi hipersensitif terhadap Isentress tidak harus ditantang kembali dengan obat setelah menyelesaikan gejala.
Penelitian pada hewan menunjukkan tidak ada cacat lahir embrio atau janin selama kehamilan pada tikus atau kelinci yang terkena Isentress. Namun, dampak Isentress pada bayi yang disusui belum ditetapkan, dan, akibatnya, menyusui tidak dianjurkan untuk ibu yang menggunakan Isentress.
Sumber:
Departemen Kesehatan dan Layanan Kemanusiaan (DHHS). "Pedoman Penggunaan Agen Antiretroviral pada Orang Dewasa dan Remaja yang Terinfeksi HIV." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA Memperluas Penggunaan Isentress Obat HIV untuk Anak dan Remaja." Silver Spring, Maryland; 21 Desember 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs Penggunaan yang Melebar dari Obat-obatan HIV Isentress Merck." 9 Juli 2009.
Administrasi Makanan dan Obat AS (FDA). "Paket Persetujuan Obat - Nama Obat: Tablet Isentress (ratelgravir) 400mg." Silver Spring, Maryland; 12 Oktober 2007.