A Corticosteroid Diformulasikan untuk Rilis Tertunda
Rayos ( prednisone ), yang dikenal sebagai Lodotra di Eropa, adalah formulasi tertunda-lambat dari prednison dosis rendah. Rayos, diproduksi oleh Horizon Pharma, telah disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) AS pada 26 Juli 2012, untuk rheumatoid arthritis dan beberapa indikasi lainnya.
Persetujuan FDA didasarkan pada data yang membandingkan farmakokinetik (yaitu, bagaimana obat diserap, dimetabolisme, dihilangkan) dari Rayos untuk segera melepaskan prednison, serta data dari Administrasi Circadian Prednisone di RA (CAPRA-1 dan 2 ) percobaan.
CAPRA-2 mengungkapkan bahwa orang dengan rheumatoid arthritis sedang sampai berat yang diobati dengan Rayos mengalami peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kriteria respon ACR20 dibandingkan dengan plasebo, serta peningkatan yang signifikan dalam tingkat kelelahan. CAPRA-1 menilai keamanan keseluruhan Rayos.
Indikasi
Rayos adalah kortikosteroid dengan efek anti-inflamasi atau imunosupresif yang digunakan untuk mengobati penyakit alergi, dermatologi, endokrin, gastrointestinal, hematologi, neoplastik, sistem saraf, opthalmologi, ginjal, pernapasan, dan kondisi rematik tertentu.
Berkenaan dengan kondisi rheumatologic, Rayos dapat digunakan untuk bantuan jangka pendek dari episode akut arthritis gout. Rayos juga dapat digunakan dalam kasus-kasus tertentu spondilitis ankilosa , dermatomiositis, polymyositis, polymyalgia rheumatica , psoriatic arthritis , relaps polychondritis, rheumatoid arthritis, sindrom Sjogren , lupus eritematosus sistemik , dan vaskulitis .
Tersedianya
Rayos tersedia sebagai 1 mg., 2 mg., Dan 5 mg. tablet rilis tertunda.
Dosis
Dosis harus individual dengan pertimbangan yang diberikan untuk keparahan penyakit dan apakah pasien saat ini menggunakan prednison langsung rilis. Dosis awal biasanya 5 mg. Rayos sekali sehari. Namun, pasien saat ini pada prednisone mungkin memerlukan penyesuaian dosis untuk membuatnya setara ketika beralih ke Rayos.
Rayos harus diambil dengan makanan, dan tablet harus diambil seluruhnya. Untuk perawatan, dosis efektif terendah harus digunakan. Penghentian harus dilakukan bertahap.
Reaksi yang merugikan
Efek samping yang paling umum yang terkait dengan penggunaan kortikosteroid termasuk retensi cairan, peningkatan tekanan darah, perubahan toleransi glukosa, perubahan mood, berat badan, dan peningkatan nafsu makan.
Ada kemungkinan reaksi merugikan lainnya yang terkait dengan sebagian besar sistem organ tubuh. Informasi resep lengkap untuk Rayos berisi daftar ekstensif. Efek samping muskuloskeletal yang berhubungan dengan kortikosteroid termasuk osteonekrosis kepala femoralis dan humerus, osteoporosis , kelemahan otot, hilangnya massa otot, fraktur kompresi vertebral, dan ruptur tendon.
Kontraindikasi
Rayos tidak boleh digunakan oleh pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui untuk prednisone atau bahan tidak aktif lainnya yang terkandung dalam tablet.
Peringatan
- Pasien, terutama mereka yang diobati dengan prednison untuk jangka waktu yang panjang, harus dipantau untuk penekanan aksis hipotalamus-pituitari-adrenal, sindrom Cushing, dan hiperglikemia.
- Ada peningkatan kerentanan terhadap infeksi baru dan meningkatkan risiko eksaserbasi atau reaktivasi infeksi laten pada pasien yang diobati dengan Rayos atau prednison.
- Tekanan darah, dan tingkat natrium dan kalium harus dipantau. Obat ini dapat mempengaruhi retensi garam dan air.
- Ada peningkatan risiko gangguan gastrointestinal, termasuk perforasi. Gejala mungkin disamarkan.
- Euforia, insomnia, perubahan suasana hati, perubahan kepribadian, dan depresi berat dapat terjadi. Ketidakstabilan emosi yang ada dapat memburuk dengan penggunaan prednisone.
- Penurunan kepadatan tulang bisa terjadi.
- Mungkin ada efek oftalmik termasuk katarak, glaukoma, dan infeksi.
- Vaksin hidup atau hidup yang dilemahkan tidak boleh diberikan kepada pasien yang memakai dosis prednison imunosupresif.
- Kerusakan janin dapat terjadi selama trimester pertama kehamilan.
Interaksi obat
Rayos dapat berinteraksi dengan:
- Antikoagulan
- Obat anti-diabetes
- Penginduksi dan inhibitor CYP3A4
- Siklosporin
- NSAID (obat anti-inflamasi nonsteroid)
Pastikan bahwa dokter Anda mengetahui semua obat dan suplemen yang Anda gunakan saat ini. Penting untuk menilai potensi risiko versus manfaat potensial pengobatan dengan Rayos.
Apa bedanya?
Bagaimana Rayos berbeda dari prednison langsung? Dalam uji klinis, Rayos diberikan pada jam 10 malam dengan makanan. Pelepasan tertunda dari Rayos memungkinkan tingkat terapeutik prednison dalam darah terjadi ketika level sitokin mulai meningkat di tengah malam. Mekanisme aksi ini dapat memberikan kontrol peradangan yang lebih baik pada beberapa pasien.
Sumber-sumber
Rayos. Memberikan Informasi.
http://www.rayosrx.com/PI/RAYOS-Prescribing-Information.pdf
Horizon Pharma Mengumumkan Persetujuan FDA dari RAYOS® (prednisone) Tablet Rilis Tertunda untuk Rheumatoid Arthritis dan Beberapa Indikasi Tambahan. Horizon Pharma. Juli 2012.
http://ir.horizon-pharma.com/releasedetail.cfm?ReleaseID=695983