Inhibitor JAK Pertama untuk Rheumatoid Arthritis Disetujui oleh FDA
Xeljanz (tofacitinib citrate), DMARD oral (obat anti-rematik penyakit-modifikasi), telah disetujui oleh Badan Pengawasan Obat dan Makanan AS (FDA) pada tanggal 6 November 2012. Obat ini ditujukan untuk pengobatan orang dewasa dengan tingkat sedang arthritis rheumatoid yang sangat aktif yang memiliki respon yang tidak memadai, atau intoleransi, untuk methotrexate . Diproduksi oleh Pfizer, Xeljanz adalah tablet bundar, putih, segera rilis, dilapisi film dengan "Pfizer" di satu sisi, dan "JKI5" dicetak di sisi lain.
Xeljanz adalah DMARD oral pertama yang disetujui untuk rheumatoid arthritis dalam 10 tahun. Ini juga yang pertama di kelas obat-obatan baru yang dikenal sebagai inhibitor JAK (Janus kinase). Xeljanz dapat digunakan sebagai monoterapi (sendiri), atau dikombinasikan dengan metotreksat atau DMARD non-biologis lainnya. Xeljanz tidak boleh digunakan dengan obat-obatan biologis atau imunosupresan yang kuat, seperti Imuran (azathioprine) atau siklosporin .
Bagaimana itu bekerja
Pada dasarnya, Xeljanz bekerja dengan menghambat jalur JAK - jalur sinyal di dalam sel yang memainkan peran penting dalam peradangan yang terkait dengan rheumatoid arthritis. JAK adalah enzim intraseluler yang mengirimkan sinyal yang timbul dari interaksi reseptor-faktor sitokin atau pertumbuhan pada membran sel.
Xeljanz dianggap sebagai obat molekul kecil, bukan obat biologis. Biologis, seperti Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab), dan Rituxan (rituximab) memblokir sitokin pro-inflamasi dari luar sel.
Prestasi Uji Klinis
Lebih dari 5.000 pasien rheumatoid arthritis terlibat dalam uji klinis untuk Xeljanz, menghasilkan salah satu database klinis terbesar untuk setiap obat rheumatoid arthritis yang pernah diajukan ke FDA untuk ditinjau, menurut Pfizer.
Ada dua uji klinis yang menilai rentang dosis optimal Xeljanz, dan 5 uji klinis yang mengevaluasi tanggapan ACR 20 terhadap Xeljanz, serta hasil DAS28 dan Kuesioner Penilaian Kesehatan.
Uji klinis menunjukkan bahwa Xeljanz secara signifikan mengurangi tanda dan gejala rheumatoid arthritis dan meningkatkan fungsi fisik (kemampuan untuk melakukan kegiatan sehari-hari yang biasa).
Dosis
Xeljanz diambil secara lisan, pil 5 mg yang diminum dua kali sehari. Ini bisa diambil dengan atau tanpa makanan. Dosis 11 mg sekali sehari juga sekarang tersedia sebagai Xeljanz-XR (rilis diperpanjang).
Efek Samping Umum
Efek samping yang paling umum yang terkait dengan Xeljanz, yang terjadi selama 3 bulan pertama penggunaan dalam uji klinis, adalah infeksi saluran pernapasan bagian atas, sakit kepala, diare, dan nasopharyngitis.
Peringatan dan pencegahan
Xeljanz membawa peringatan kotak : infeksi serius yang mengarah ke rawat inap atau kematian, termasuk tuberkulosis dan bakteri, jamur invasif, virus, dan infeksi oportunistik lainnya, telah terjadi pada pasien yang menerima Xeljanz; jika infeksi serius berkembang, Xeljanz harus dihentikan sampai infeksi terkontrol; tes tuberkulosis laten harus diberikan sebelum memulai Xeljanz; pasien yang memakai Xeljanz harus dipantau untuk tuberkulosis aktif bahkan jika tes awal negatif; limfoma dan keganasan lainnya telah diamati pada pasien yang memakai Xeljanz; "Epstein Barr Gangguan limfoproliferatif terkait virus" telah diamati pada pasien transplantasi ginjal yang diobati dengan Xeljanz dikombinasikan dengan obat imunosupresif.
Tindakan pencegahan lainnya: gunakan Xeljanz dengan hati-hati pada pasien yang berisiko perforasi gastrointestinal; Xeljanz tidak dianjurkan untuk pasien dengan penyakit hati berat; tes laboratorium berkala direkomendasikan karena Xeljanz dapat menyebabkan perubahan pada jenis sel darah putih tertentu, hemoglobin, enzim hati , dan lipid; pasien yang memakai Xeljanz seharusnya tidak menerima vaksin hidup.
Studi yang memadai tentang Xeljanz pada wanita hamil belum dilakukan. Xeljanz seharusnya hanya digunakan selama kehamilan jika manfaat obat melebihi potensi risiko pada janin.
Biaya
Xeljanz akan memiliki biaya akuisisi grosir sebesar $ 2,055.13 untuk pasokan 30 hari (atau $ 24.666 per tahun).
Biaya untuk pasien akan bervariasi tergantung pada kontrak dan cakupan asuransi.
> Sumber:
> Xeljanz. Informasi Resep Lengkap dan Panduan Pengobatan. Revisi 02/2016.
> Administrasi Makanan Dan Obat AS Menyetujui Pfizer's XELJANZ (tofacitinib citrate) untuk Orang Dewasa dengan Rheumatoid Arthritis Moderat hingga Sangat Parah (RA) yang Telah Memiliki Respons yang Tidak Memadai atau Tidak Bertoleransi terhadap Methotrexate. 11/06/2012.
> Xeljanz, Pil Pfizer $ 25,000-A-Tahun Lebih Murah Tapi Mahal Untuk Rheumatoid Arthritis, Mendapatkan FDA Green Light. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.